心血管系统药物

学习目标

1.描述洛伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、氨氯地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫䓬、盐酸可乐定、卡托普利、氯沙坦、呋塞米、氢氯噻嗪等典型药物的化学结构和化学性质。

2.识别辛伐他汀、吉非贝齐、单硝酸异山梨酯、桂利嗪、双嘧达莫、奎尼丁、利舍平、福辛普利、缬沙坦、地高辛、去乙酰毛花苷、氨力农等常用药物的化学结构和结构特点。

3.应用药物的理化性质，解决该药物的调配、制剂、分析检测、储存保管等问题。

学习内容

注：上述各类药物的学习内容包括此类药物的发展、分类、结构改造和构效关系及化学结构、结构特点、理化性质和临床应用等知识点。

目标检测

一、填空题

1.羟甲戌二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药能阻断体内胆固醇合成，代表药有__________、__________等。

2.氯贝丁酯又名__________ ，具有酯的一般性质，发生__________反应。

3.钙通道阻滞剂类药物按化学结构可分为__________、__________、__________和__________。

4.维拉帕米的作用与旋光性有关，__________体是室上性心动过速患者首选药，__________体用于治疗心绞痛。

5.硝苯地平遇光极不稳定，发生__________反应，降解物对人体有害，故在生产、使用和储存中均应__________。

6.双嘧达莫又名__________ ，其溶液有很强的绿色荧光，加酸后__________消失，可供鉴别。

7.奎尼丁是从金鸡纳树皮中提取的__________生物碱，与抗疟药__________为非对映异构体。

8.卡托普利结构中的__________有还原性，遇光或在水溶液中易被氧化生成二硫化物。加入__________可延缓氧化，应遮光、密封储藏。

二、单项选择题

1.下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用

A.强心苷类 B.钙通道阻滞剂

C.羟甲戌二酰辅酶A还原酶抑制剂 D.血管紧张素转化酶抑制剂

E.磷酸二酯酶抑制剂

2.洛伐他汀属于哪种药

A.β受体拮抗剂 B.钾拮抗剂 C.ACEI

D.钙拮抗剂 E.HMG－Co A还原酶抑制剂

3.氯贝丁酯的性状是什么

A.白色结晶性粉末 B.白色或类白色片状结晶

C.无色或微黄色澄明油状液体 D.黄色结晶性粉末

E.淡黄色棱柱状结晶

4.能发生异羟肟酸铁反应的药物是哪种

A.普萘洛尔 B.肾上腺素 C.卡托普利

D.氯贝丁酯 E.阿托伐他汀

5.具有下列化学结构的药物是哪一个

A.吉非贝齐 B.氯贝丁酯 C.双贝特

D.苄氯贝特 E.非诺贝特

6.氯贝丁酯又称为什么

A.安妥明 B.舒降酯 C.普鲁脂芬

D.苯酰降酯丙酯 E.辛伐他汀

7.下列属于无机酸酯的是哪一个

A.非诺贝特 B.硝苯地平 C.氯贝丁酯

D.硝酸毛果芸香碱 E.硝酸异山梨酯

8.硝酸甘油与下列哪项叙述不符

A.遇热或撞击易爆炸

B.为速效、短效的抗心绞痛药物

C.为淡黄色结晶性粉末

D.碱性条件下迅即水解

E.水解后游离出硝酸根负离子，其对苯胺有氧化作用，生成蓝色醌式化合物

9.不属于硝酸异山梨酯的理化性质的是哪一种

A.右旋光性 B.在酸碱溶液中硝酸酯易水解

C.无机酸酯 D.受到猛烈撞击或高热时可发生爆炸

E.在光作用下可被氧化变色应遮光保存

10.用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是哪一个

A.尼群地平 B.氨氯地平 C.盐酸地尔硫䓬

D.硝苯地平 E.桂利嗪

11.关于硝苯地平的性质，错误的是哪一项

A.见光不稳定 B.几乎不溶于水

C.淡黄色结晶性粉末 D.与Na OH溶液作用后溶液显橙红色

E.受到猛烈撞击或高热时可发生爆炸

12.维拉帕米属于钙拮抗剂的哪一类

A.芳烷基胺类 B.二苯基哌嗪类 C.二氢吡啶类

D.苯并硫氮杂䓬类 E.以上都不对

13.具有以下化学结构的药物是什么

A.维拉帕米 B.氨氯地平 C.硝苯地平

D.尼群地平 E.尼莫地平

14.能与2，4－二硝基苯肼反应生成腙的药物是哪一个

A.呋塞米 B.硝苯地平 C.胺碘酮

D.普萘洛尔 E.美西律

15.在光的作用下可发生歧化反应的药物是哪一个

A.硫酸胍乙啶 B.卡托普利 C.硝苯地平

D.利舍平（利血平） E.非诺贝特

16.关于盐酸胺碘酮，错误的是哪一个

A.又名乙胺碘呋酮

B.可于2，4－二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物

C.为抗心律失常药

D.应遮光，密封保存

E.与硫酸共热可分解产生氯气

17.硝苯地平又称为什么

A.消心痛 B.血安平 C.可乐定

D.心痛定 E.安妥明

18.硝苯地平的理化性质与下列哪项不符

A.强热或撞击会发生爆炸 B.几乎不溶于水

C.遇光不稳定，易发生歧化作用 D.与氢氧化钠液显橙红色

E.为黄色结晶性粉末

19.下列哪项与盐酸维拉帕米不符

A.为淡黄色黏稠油状物

B.用于抗心绞痛及抗心律失常

C.水溶液中加入硫酸铜试液产生黄绿色沉淀

D.水溶液中与硫氰酸铬胺试液反应生成淡红色沉淀

E.在光、热、酸、碱条件下均稳定

20.能发生自动氧化，产生二硫化合物的药物是哪一个

A.卡托普利 B.普鲁卡因胺 C.硝苯地平

D.洛伐他汀 E.氯贝丁酯

21.下列药物具大蒜特臭的是哪一个

A.非诺贝特 B.氯沙坦 C.卡托普利

D.吉非贝齐 E.依那普利

22.属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是哪一个

A.氯贝丁酯 B.卡托普利 C.氯沙坦

D.地高辛 E.洛伐他汀

23.作用于交感神经末梢，抗高血压的是哪一个

A.卡托普利 B.利舍平（利血平） C.普萘洛尔

D.酚妥拉明 E.甲基多巴

24.关于卡托普利，错误的是哪一个

A.有类似蒜的特臭 B.又名巯甲丙脯酸

C.具氧化性 D.具左旋性

E.能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯，显红色

25.关于利舍平（利血平），错误的是哪一个

A.为吲哚生物碱 B.易被氧化变色

C.为抗高血压药 D.在酸性下比在碱性下更易水解

E.在光、热的影响下C3位上能发生差向异构化

26.结构含有吲哚环的药物是哪一个

A.硫酸胍乙啶 B.硝苯地平 C.卡托普利

D.盐酸可乐定 E.利舍平（利血平）

27.下列哪项性质与盐酸普萘洛尔不符

A.对光、热稳定 B.在稀酸中易分解

C.在碱性条件下较稳定 D.为白色或类白色的结晶性粉末

E.与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀

28.可发生重氮化－偶合反应的药物是哪一个

A.硝苯地平 B.去甲肾上腺素 C.卡托普利

D.普鲁卡因胺 E.盐酸普萘洛尔

29.奎尼丁属于哪一类药

A.烷胺类抗心绞痛药 B.Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

C.非苷类强心药 D.IA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

E.作用于中枢神经系统的抗高血压药

30.米力农属于哪一类药

A.钙敏化剂类 B.钙拮抗剂类 C.离子通道阻断剂类

D.强心苷类 E.磷酸二酯酶抑制剂类

31.地高辛属于哪一类药

A.抗心律失常药 B.强心药 C.抗高血压药

D.降血脂药 E.抗心绞痛药

32.呋塞米属于下列哪类利尿药

A.磺酰胺类 B.苯氧乙酸类 C.渗透性类

D.碳酸酐酶抑制剂类 E.醛固酮拮抗剂类

33.下列各药物中哪个药物为碳酸酐酶抑制剂

A.螺内酯 B.甘露醇 C.马来酸依那普利

D.乙酰唑胺 E.依他尼酸

34.具有甾体母核的利尿药是哪一个

A.呋塞米 B.依他尼酸 C.乙酰唑胺

D.氢氯噻嗪 E.螺内酯

35.下列药物中哪个属于磺酰胺类利尿药

A.螺内酯 B.氢氯噻嗪 C.乙酰唑胺

D.呋塞米 E.依他尼酸

三、配伍选择题

1～5题选项

1.硝苯地平的结构为

2.氯贝丁酯的结构为

3.双嘧达莫的结构为

4.硝酸异山梨酯的结构为

5.地尔硫䓬的结构为

6～10题选项

A.苯氧乙酸类 B.β受体阻滞剂

C.钙通道阻滞剂 D.血管紧张素转化酶抑制剂

E.羟甲戌二酰辅酶A还原酶抑制剂

6.盐酸普萘洛尔属于

7.卡托普利属于

8.氯贝丁酯属于

9.洛伐他汀属于

10.盐酸维拉帕米属于

11～15题选项

A.可乐定 B.螺内酯 C.氢氯噻嗪

D.乙酰唑胺 E.呋塞米

11.利尿作用迅速、强大但短暂，是高效利尿药的是

12.属于中效利尿药且能用水解产物发生重氮化偶合反应鉴别的是

13.属于碳酸酐酶抑制剂利尿药的是

14.属于低效利尿药，主要作用是干扰醛固酮对远曲肾小管的排钾保钠作用的是

15.不属于利尿药的是

四、多项选择题

1.常用的降血脂药有哪些

A.非诺贝特 B.吉非贝齐 C.氯贝丁酯

D.洛伐他汀 E.硝苯地平

2.抗心绞痛的药物主要包括哪些

A.硝酸酯及亚硝酸酯类 B.苯氧乙酸类 C.血管紧张素转化酶抑制剂

D.β受体阻滞剂 E.钙拮抗剂

3.钙拮抗剂按化学结构可分为

A.苯并硫氮䓬类 B.二苯哌嗪类 C.苯氧乙酸类

D.二氢吡啶类 E.芳烷基胺类

4.下列哪些性质与硝酸异山梨酯相符

A.在强热或撞击下会发生爆炸

B.为强心药

C.化学结构中有2个含氧五元环，2个硝酸酯基为反式

D.在酸、碱溶液中易发生水解

E.水解后缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色

5.下列药物受撞击或高热会有爆炸危险的是哪些

A.硝酸甘油 B.盐酸普萘洛尔 C.硝苯地平

D.胺碘酮 E.硝酸异山梨酯

6.下列哪些药物可用于治疗心绞痛

A.氨力农 B.盐酸普萘洛尔 C.卡托普利

D.非诺贝特 E.尼群地平

7.下列哪些描述与硝苯地平相符

A.遇光不稳定

B.易溶于丙酮、氯仿，几乎不溶于水

C.化学名为1，4－二氢－2，6－二甲基－4－（2－硝基苯基）－3，5－吡啶二甲酸二甲酯

D.化学名为2，6－二甲基－4－（2－硝基苯基）－3，5－吡啶二甲酸二甲酯

E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取

8.利舍平（利血平）具有下列哪些性质

A.在光照条件下，可发生差向异构化 B.可发生重氮偶合反应

C.在碱性条件下不稳定，易水解 D.与茚三酮试液反应产生紫色

E.为白色或淡黄褐色的结晶或结晶性粉末

9.利舍平（利血平）可被氧化生成的产物是

A.利舍平酸 B.3－异利舍平 C.黄色聚合物

D.3，4－二去氢利舍平 E.3，4，5，6－四去氢利舍平

10.关于依他尼酸，正确的是哪些

A.为苯氧乙酸类利尿药

B.与氢氧化钠煮沸后，其产物与变色酸、硫酸反应显蓝紫色

C.为中枢降压药

D.可使高锰酸钾溶液褪色

E.与水任意混溶

11.下列性质与卡托普利相符的是哪些

A.为白色或类白色的结晶性粉末 B.被氧化成二硫化物

C.右旋性 D.有类似大蒜的特臭

E.能引起干咳、皮疹、味觉障碍等不良反应

12.符合氯沙坦性质的有哪些

A.结构中含有四氮唑基 B.临床主要用于抗心律失常

C.无干咳不良反应 D.为ACE抑制剂

E.为ATⅡ受体拮抗剂

13.下列药物含酯结构的有哪几个

A.硝苯地平 B.氯贝丁酯 C.硝酸甘油

D.非诺贝特 E.卡托普利

14.下列药物显黄色的是哪几个

A.硝苯地平 B.非诺贝特 C.双嘧达莫

D.硝酸异山梨酯 E.尼群地平

15.下列药物中属于前药的包括哪几个

A.洛伐他汀 B.辛伐他汀 C.依那普利

D.氯贝丁酯 E.卡托普利

16.需遮光、密封保存的药物有哪些

A.阿替洛尔 B.卡托普利 C.硝苯地平

D.利舍平（利血平） E.硝酸异山梨酯

17.关于地高辛，错误的是

A.结构中含3个D－洋地黄毒糖 B.C17位接有1个六元的内酯环

C.属于半合成的天然苷类药物 D.能抑制Na＋－K＋－ATP酶的活性

E.能抑制磷酸二酯酶活性

18.依他尼酸具有下列哪些性质

A.为中枢性降压药

B.为苯氧乙酸类利尿药

C.加高锰酸钾试液时可褪色

D.与无水Na2CO3炽灼后，其水溶液中可析出Cl－，与Ag NO3反应生成白色沉淀

E.与Na OH煮沸后，其分解产物与变色酸、硫酸反应呈深紫色

19.呋塞米具有下列哪些性质

A.为酸性药物

B.为噻嗪类利尿药

C.其钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速

D.为磺酰胺类利尿药，利尿作用迅速而强

E.为苯氧乙酰类利尿药

20.下列药物中属于利尿药的有哪些

A.氢氯噻嗪 B.螺内酯 C.依他尼酸

D.乙酰唑胺 E.呋塞米

五、简答题

1.硝酸甘油和硝酸异山梨酯等硝酸酯类抗心绞痛药物在使用及储藏时应注意哪些问题？

2.作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？每类各举一个药物。

3.抗高血压药物可分为哪几大类？各举一例药物。

4.以普萘洛尔为例，分析芳氧丙醇类β受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

5.以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法。

6.用化学方法区别下列各组药物：

（1）卡托普利与马来酸依那普利；

（2）盐酸美西律与盐酸普罗帕酮；

（3）硝苯地平与维拉帕米；

（4）呋塞米与螺内酯；

（5）氢氯噻嗪与依他尼酸。