【摘要】：1．左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，能补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗帕金森病的作用。2．药理作用及临床应用 ①抗帕金森：左旋多巴易通过血-脑屏障，在脑内转变成DA，恢复与胆碱能神经功能之间的平衡，发挥药理作用。治疗各种类型的帕金森病人，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。治疗各种类型的帕金森，用药后能改善肌强直和运动障碍，缓解震颤麻痹亦有一定疗效。
本节热门考点
1．左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，能补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗帕金森病的作用。作用特点：①疗效与黑质纹状体病损程度相关；②对肌肉强直和运动困难疗效好，对肌肉震颤的疗效差；③起效慢，用药后1～6个月疗效最强。
2．卡比多巴不能通过血-脑屏障，故只能抑制左旋多巴在外周脱羧生成多巴胺，既增加左旋多巴的作用又减少其不良反应。
一、左旋多巴
1．体内过程 口服左旋多巴在小肠主动转运吸收，入血后大部分被外周组织中的多巴脱羧酶脱羧而形成DA，少于1%的DA进入中枢，一小部分转化为NA，另一部分作用于DA受体，发挥作用后再通过突触前再摄取机制返回神经末梢外，其余部分最终代谢为HVA。
2．药理作用及临床应用 ①抗帕金森：左旋多巴易通过血-脑屏障，在脑内转变成DA，恢复与胆碱能神经功能之间的平衡，发挥药理作用。治疗各种类型的帕金森病人，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。②治疗肝性脑病。
二、卡比多巴
药理作用及临床应用：既可增强左旋多巴抗震颤麻痹作用，又可减少左旋多巴在外周组织中的不良反应，单独使用左旋多巴无治疗作用。临床上是左旋多巴的辅助药物。
三、苯海索
药理作用及临床应用：阻断中枢胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好。治疗各种类型的帕金森，用药后能改善肌强直和运动障碍，缓解震颤麻痹亦有一定疗效。
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