氯喹药理作用及临床作用

本节热门考点

1．氯喹、青篙素对红细胞内期裂殖体有杀灭作用，是用于控制症状的抗疟药。

2．伯氨喹只能杀灭细细胞外期裂殖子和疟原虫的配子体，是控制复发和传播的抗疟药。

3．乙胺嘧啶是病因性预防的抗疟药。

一、抗疟药

1．氯喹的药理作用及临床应用

（1）抗疟作用：氯喹对间日疟和三日疟原虫，以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用。能迅速治愈恶性疟；有效地控制间日疟的症状发作，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高、生效快。用于间日疟，症状复发较迟。用于症状抑制性预防，每周服药一次即可。其本身毒性小，与伯氨喹合用时不增加后者的毒性。对红细胞外期无效，既不能作病因性预防，也不能根治间日疟。

（2）抗肠道外阿米巴病作用：氯喹对阿米巴痢疾无效。但由于它在肝组织内分布的浓度比血药浓度高数百倍，对阿米巴肝脓肿有效。

（3）其他作用：氯喹偶尔用于类风湿关节炎，也常用于蝶形红斑狼疮。但对后者的疗效尚无定论，而且用量大，易引起毒性反应。

2．青蒿素的药理作用及临床应用　青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟。与氯喹只有低度交叉耐药性，用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血-脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。

3．伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应　伯氨喹是人工合成的8-氨喹啉类衍生物。

（1）药理作用和临床作用：伯氨喹主要对间日疟红细胞外期（或休眠子）和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不能控制疟疾症状的发作。通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性。

（2）不良反应：毒性较大是此药的一大缺点，但目前尚无适当药物可以取代之。治疗量即可引起头晕、恶心、呕吐、发绀、腹痛等。停药后可消失。

严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。

4．乙胺嘧啶的药理作用及临床作用　乙胺嘧啶是目前用于病因性预防的首选药。

乙胺嘧啶对恶性疟和间日疟某些虫株的原发性红细胞外期有抑制作用，用作病因预防药，作用持久，服药一次，预防作用可维持1周以上。对红细胞内期的未成熟裂殖体也有抑制作用，对已成熟的裂殖体则无效。用于控制耐氯喹株恶性疟的症状发作，生效较慢，常需在用药后第二个无性增殖期才能显效。

二、抗肠虫药

1．阿苯达唑的药理作用及临床应用

（1）药理作用：甲苯达唑是广谱驱肠虫药，影响虫体多种生化代谢途径，与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集，从而抑制分泌颗粒转运及其他亚细胞器运动，抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致糖原耗竭，抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统，减少ATP生成，干扰虫体生存及繁殖而死亡。

（2）临床应用：对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等肠道蠕虫均有效。还对蛔虫卵、钩虫卵、鞭虫卵及幼虫有杀灭和抑制发育作用，用于治疗上述肠蠕虫单独感染或混合感染。

2．噻嘧啶的药理作用及临床应用

（1）药理作用：为人工合成四氢嘧啶衍生物，为广谱抗蠕虫药。噻嘧啶抑制虫体胆碱酯酶，使神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增强，肌张力增高，随后虫体痉挛性麻痹，不能附壁而排出体外。

（2）临床应用：对钩虫、绦虫、蛲虫、蛔虫等均有抑制作用，用于蛔虫、钩虫、蛲虫单独或混合感染，常与另一种抗肠蠕虫药奥克太尔合用，增强疗效。