毛果芸香碱属于抗胆碱药吗

本节热门考点

1.乙酰胆碱：心率↓，心肌收缩力↓，血管舒张，血压↓，平滑肌收缩，活动↑，缩瞳，腺体分泌↑。

2.毛果芸香碱：①对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（近视），对闭角型青光眼效果好，开角型青光眼适用；②对腺体的作用：分泌增加，汗腺和唾液腺最明显；③对平滑肌的作用：兴奋、收缩。中毒后可用阿托品对抗。

一、乙酰胆碱

乙酰胆碱（ACh）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。

乙酰胆碱的药理作用

（1）M样作用：静脉注射小剂量ACh即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。

（2）N样作用：剂量稍大时，ACh也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部自主神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织使之释放肾上腺素。在大剂量ACh作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。ACh还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的ACh很易使神经节从兴奋转入抑制。

二、毛果芸香碱

又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，其水溶液稳定，也能人工合成。

1.毛果芸香碱的药理作用　能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。

（1）眼：滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。

①毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

②毛果芸香碱可通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，从而使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压下降。

③动眼神经兴奋或用拟胆碱药如毛果芸香碱时，使环状肌向瞳孔中心方向收缩，结果使睫状小带放松，晶状体变凸，屈光度增加，只适合于视近物，而看远物则难以使其清晰地成像于视网膜上，故看近物清楚，看远物模糊。拟胆碱药的这种作用称为调节痉挛。

（2）腺体：吸收后能激动腺体的M胆碱受体，汗腺和唾液腺分泌增加最明显。

2.毛果芸香碱的临床应用

（1）青光眼：毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。

（2）虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。