磺酰苯胺类

尼美舒利为新的非甾体抗炎镇痛药（NSAIDs），其化学结构不同于其他NSAIDs，本品作用机制涉及面广。

1．药理作用

（1）抑制环氧化酶（COX），阻止前列腺素合成。具有高度选择性抑制COX2的活性，对COX1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其他NSAID常见的消化性溃疡和出血的不良反应。

（2）通过抑制炎症部位中性粒细胞产生过氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶（弹性蛋白酶和金属蛋白酶）的活性、抑制H1受体组胺释放与组胺活性及抑制α－肿瘤坏死因子的释放，抑制致热质白介素-6等，起到强大的抗炎、消肿作用，抗炎作用强于吲哚美辛、保泰松等，解热镇痛作用强于对乙酰氨基酚。此外还有一定抗血小板凝集作用。

（3）对呼吸道结缔组织及软骨组织的抗炎消肿作用明显。通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺，不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘患者。

2．药代动力学　口服吸收迅速安全，分布广泛。健康志愿者口服本品100mg后，平均血浆浓度为2．86～4．58mg／L，达峰时间为1．22～3．83h。其吸收速率和吸收程度不受食物影响。栓剂的生物利用度为口服的54%～96%。药物吸收后主要分布在细胞外液，表现分布容积为0．19～0．39L／kg。本品广泛与血浆蛋白结合，游离型药物仅占0．7%～4．0%。终末消除半衰期为1．96～4．73h。本品主要在肝内代谢，其代谢产物为4－羟基衍生物，代谢产物仍具药理活性，本药分别在尿和粪便中排出约80%和20%，几乎均为代谢物。80岁以下老人口服本品后药动参数与成人相似。因此，不必调整剂量。7～9岁儿童，口服本品颗粒剂50mg，平均血浆峰浓度为（3．46±1．4）mg／L，达峰时间为（1．93±0．83）h，平均消除半衰期为2．4h，药时曲线下面积为18．4mg／（L·h），但个体差异大。中等肾功能不全患者（每小时肌酐清除率＞5．4L）时药代动力学参数无明显改变，但其羟基代谢物的半衰期有所延长。

3．临床应用　适用于多种需要抗炎治疗的疾病。如骨关节炎、关节外风湿病、手术和急性创伤后的疼痛和炎症、急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发热、痛经。

4．不良反应　耐受性良好，胃肠道反应少，偶有上腹痛，灼热恶心，头痛眩晕、出汗、脸部潮红、红斑、失眠和兴奋增强等。罕见过敏性皮疹。但一般均较轻微，可以耐受，且发生率少于同类其他药物。