【摘要】：5．抑制DNA多聚酶 如阿糖腺苷在体内活化成核苷酸后，可阻止DNA多聚酶将4种脱氧胸苷酸聚合形成DNA双链。2．影响核糖体的功能 如三尖杉脂碱可抑制真核细胞蛋白质合成的起步阶段，使多核糖体的解聚，释放出新生肽键，蛋白终止。直接与DNA共价结合，如氮芥类药物，在体内水解释放氮离子后，能将其烃基结合到核酸及蛋白质的一定部位上，攻击，破坏肿瘤大分子。
（一）干扰核酸合成
1．抑制二氢乙酸还原酶（DHFR） 如甲氨蝶呤与二氢乙酸还原酶有高度的亲和力可阻止本酶将二氢乙酸还原成具生物活性的四氢乙酸．
2．抑制脱氧胸苷酸合成酶（TMPs） 如氨脲嘧啶等在体内转成脱氧核苷酸后与脱氧核苷酸合成酶形成共价结合，阻止该酶催化脱氧核苷酸转变为脱氧胸苷酸，抑制DNA的合成。
3．抑制嘌呤核苷酸的合成 如硫嘌呤在体内活化成相应核苷酸后，阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，从而抑制核酸合成。
4．抑制核苷酸还原酶 如羟基脲可以抑制核苷酸还原为脱氧胸苷酸，故选择性的阻止了DNA的合成。
5．抑制DNA多聚酶 如阿糖腺苷在体内活化成核苷酸后，可阻止DNA多聚酶将4种脱氧胸苷酸聚合形成DNA双链。
6．其他 通过各种环节阻止核酸的合成，如5－氮杂胞苷。
（二）干扰蛋白质合成
1．影响氨基酸的供应 如门冬酰胺酶可将血浆中的冬酰胺水解成门冬氨酸，阻止依赖外源门冬酰胺供应的肿瘤细胞的繁殖。
2．影响核糖体的功能 如三尖杉脂碱可抑制真核细胞蛋白质合成的起步阶段，使多核糖体的解聚，释放出新生肽键，蛋白终止。
3．阻止微管蛋白质的装配 如长春碱类能与微管蛋白的受体部位结合，阻止微管装配并形成高度规则的结晶，造成癌细胞有丝分裂在中期阶段停止。
（三）其他作用机制
（1）直接与DNA共价结合，如氮芥类药物，在体内水解释放氮离子后，能将其烃基结合到核酸及蛋白质的一定部位上，攻击，破坏肿瘤大分子。
（2）镶入DNA中干扰转录过程。
（3）影响体内激素平衡。
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