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磷酸奥司它韦

时间:2022-04-16 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.抗病毒作用 为活性药物GS-4071的前体药物,口服吸收后转变为活性形式。本药作用有高度特异性,对其他病毒、细菌或人类的神经氨酸酶没有或几乎没有抑制作用。可分布于病毒感染的所有重要部位,包括中耳和上呼吸道鼻窦。体内外试验均证实其羧酸盐血浆浓度远远高于可对流感病毒产生作用的浓度。

1.抗病毒作用 为活性药物GS-4071的前体药物,口服吸收后转变为活性形式。具有强效特异性甲、乙型流感病毒神经氨酸酶抑制药,通过与神经氨酸酶的疏水部分结合,改变病毒复制所必需的神经氨酸酶活性位点结构,从而阻止流感病毒的复制。本药作用有高度特异性,对其他病毒、细菌或人类的神经氨酸酶没有或几乎没有抑制作用。就其本身而言,即使浓度高达1mmol/L也不会对培养中的细胞产生毒性作用。

2.药代动力学 75%的药物在口服30min后以羧酸盐的形式进入血液,2~3h达峰浓度,生物利用度80%,100mg口服Cmax为0.25mg/L。可分布于病毒感染的所有重要部位,包括中耳和上呼吸道鼻窦。体内外试验均证实其羧酸盐血浆浓度远远高于可对流感病毒产生作用的浓度。药物原型由肾脏排泄,消除半衰期较长为6~10h,其羧酸盐的肾廓清除率随肾功能的下降而降低。

3.临床应用 本品只适用于甲型及乙型流感的治疗和预防,用于治疗流感时,应在出现流感症状2d(最好在24h)内开始用药;用于预防流感时,应在与患者密切接触后或处于流行性感冒暴发的群体中2d内开始用药。

成人口服给药每次75mg,2次/d,连用5d。预防流感推荐用量为每次75mg,1次/d,与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7d,流感流行期间则应达6周之久。

13岁即13岁以上青少年用法用量同成人。13岁以下儿童的用量根据体重而定,体重≤15kg者,每次30mg,2次/d;>15~23kg者,每次45mg,2次/d;>23~40kg者,每次60mg,2次/d;>40kg,每次75mg,2次/d。

4.不良反应 本药耐受性良好,迄今为止,无严重相关药物不良反应的报道。

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