抗胆碱能药

胆碱能M受体至少有5个亚型，其中M1、M2、M3亚型与呼吸系统关系密切。M1受体主要存在于黏膜下腺体与肺泡壁，人类气道内M2受体也有一定功能，M3受体主要分布于大小气道的平滑肌和黏膜下腺体。迷走神经兴奋可以分泌乙酰胆碱，作用于胆碱能受体，活化鸟苷环化酶（GC），使三磷酸鸟苷（GTP）转化为环磷酸鸟苷（以GMP），导致肥大细胞释放各种炎症介质，导致支气管收缩及气道分泌物增加。而抗胆碱能药能拮抗其作用。

一、异丙托溴胺（商品名：爱全乐）

【作用】　为阿托品的异丙基衍生物，对支气管平滑肌有较高的选择性，通过抑制迷走神经，从而抑制支气管痉挛的发生。即使在极低剂量，对呼吸道仍有局部作用，显示出高度特异性。口服不吸收，故一般为吸入制剂。吸入5～10min即产生作用，作用可持续5~6h。

【临床应用】　用于COPD、哮喘支气管痉挛的治疗，气雾剂作为支气管痉挛维持期治疗，吸入液可作为急性期治疗。500μg/2ml异丙托溴胺雾化吸入，每日3～4次。气雾剂每次1～2揿，每日3～4次，最多不超过12喷。

【注意事项】　对阿托品或其衍生物过敏者禁用。妊娠及哺乳妇女慎用。闭角型青光眼、前列腺肥大、尿潴留者慎用。

【不良反应】　偶有口干或喉部激惹等局部反应及过敏反应。青光眼、前列腺肥大引起的尿道梗阻者。

【剂型】　气雾剂：每支10ml；吸入用溶液：500μg/2ml，250μg/2ml。

二、山莨菪碱

【临床作用】　为抗胆碱能药，能拮抗乙酰甲胆碱所致的支气管平滑肌痉挛。用法：口服，每次5～20mg，每日3次。

【注意事项】　青光眼、前列腺肥大引起的尿道梗阻者、妊娠及哺乳妇女慎用。

【不良反应】　偶有口干或喉部激惹等局部反应及过敏反应。

【剂型】　片剂：每片10mg。

三、噻托溴铵（商品名：思力华）

【作用】　对支气管平滑肌有较高的选择性，通过抑制迷走神经，从而抑制支气管痉挛的发生。与M1和M3受体结合后解离非常慢，作用持续时间超过24h。

【临床应用】　用于COPD维持治疗及急性发作的预防。每次18μg（1粒），应用handihaler吸入装置吸入，每日1次。

【注意事项】　对本品或乳糖、阿托品及其衍生物过敏者禁用。闭角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻、中重度肾功能不全者慎用。妊娠、哺乳妇女及18岁以下患者不推荐使用。

【不良反应】　口干、便秘、念珠菌感染，鼻窦炎、咽炎，少见全身过敏反应、心动过速、心悸、排尿困难、尿潴留。

【剂型】　吸入用胶囊：每粒18μg。