阿司咪唑（）

时间：2022-04-13 理论教育版权反馈

【摘要】：口服吸收迅速，服药1h左右达血药浓度峰值。药物及其代谢产物的半衰期长达19d，故作用时间长。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。超大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常。一些严重的危及生命的心律失常，如Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速及其他室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者。

（别名：息斯敏，苄苯哌咪唑，安敏，阿司唑，西斯玛诺）

【药理作用】

强力和长效的H1受体拮抗药，可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久。但不易通过血-脑脊液屏障，不能与脑内H1受体结合，不具有中枢镇静作用，也无抗胆碱作用。口服吸收迅速，服药1h左右达血药浓度峰值。大部分在肝中代谢，代谢产物仍具有抗组胺活性。药物及其代谢产物的半衰期长达19d，故作用时间长。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现：超常大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常，一些严重的危及生命的心律失常，如Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速及其他室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕见病例表明，尖端扭转型室性心动过速可发生于用量20～30mg／d的患者（推荐剂量的2～3倍）。在个别病例中，严重的心律失常以一次或更多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。

超大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常。一些严重的危及生命的心律失常，如Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速及其他室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者。有罕见病例表明，尖端扭转型室性心动过速可发生于用量20～30mg／d的患者（推荐剂量的7～10倍）。在个别病例中，严重的心律失常以一次或多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●过量中毒时，应采取支持疗法，包括洗胃和催吐，并进行密切的心电图监护。

●若出现Q-T间期延长应继续监护，直至Q-T间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常的治疗，但应避免使用可延长Q-T间期的抗心律失常药物。

●对肾功能不全病人的研究表明，血液透析不会增加阿司咪唑的清除。

【特别提示】

●妊娠妇女禁用。

●由于该类药物广泛经肝代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。

●存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。

●禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、地西泮药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。

●禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制药（如：利托那韦、茚地那韦），Mibefradil（一种新型的钙拮抗药），治疗剂量的奎宁合用。

●禁忌超剂量服用。