苯佐卡因

又名阿奈司台辛、氨苯甲酸乙酯。

【性状】

本品为白色结晶粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄。在乙醇、氯仿或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解，在稀酸中溶解。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　麻醉作用较普鲁卡因弱。因不溶于水，故不能做浸润麻醉等。多配成5%～10%软膏或撒布剂用于创伤、烧伤、皮肤裂等止痛止痒。其栓剂（含0．2～0．3g）用于痔核止痛。过去曾内服治疗胃溃疡、胃炎等引起的疼痛，每次口服0．3～0．5g，现已少用。

2．新剂型的作用与用途　苯佐卡因凝胶剂治疗牙科疾病不仅可以制止疼痛感觉、减轻痛苦，而且也能起到保护创面的作用。苯佐卡因糊剂是一种安全、有效、不良反应小、使用方便的口腔黏膜用药。

【新剂型】

1．苯佐卡因软膏［55］　将苯佐卡因原料按等量递增法与黄凡士林混合研匀，制成5%的苯佐卡因软膏。

2．苯佐卡因糊剂［56］　规格为20%苯佐卡因糊剂。

3．苯佐卡因-β-环糊精包合物［57］　将β-环糊精（β-CD）置于附有电动搅拌装置的250ml圆底烧瓶中，加水，置水浴使溶。苯佐卡因以95%乙醇（3ml）溶解并将其滴加入β-CD溶液中，1h后停止加热，连续搅拌5h，反应液静置沉淀，抽滤，置于P2O5真空干燥。干燥品以适量的无水乙醚洗涤，即得本品。

4．苯佐卡因凝胶剂［58］　卡巴浦（17）、甘油（180）、蒸馏水（180）、香精、色素、三乙醇胺适量、乙醇（560）、苯佐卡因（63），制成1　000g。制法：将卡巴浦加入甘油中充分分散，再加水研磨至分散均匀，加三乙醇胺适量，得透明凝胶；另将苯佐卡因溶于乙醇中，再加入香精和色素，待全溶后加入凝胶中，充分搅拌。即得分散均匀的透明凝胶。

【临床应用】

苯佐卡因糊剂　治疗口腔溃疡120例，年龄18～65岁，将入选病例进行单纯随机分组，试验组（T组）和对照组（C组）各60例。清洁口腔（清水漱口）T组使用苯佐卡因糊剂，C组使用甘美达凝胶。T组和C组均在溃疡表面局部用消毒棉签涂敷相应药物，糊剂和凝胶长度各取0．5cm。每日于8、12、16、20时用药4次，每次均记录当时用药前后疼痛情况，并于用药后第3、5、7天复诊检查。结果：用药第7天，两者有显著性差异（P＜0．05），由此说明本品优于甘美达凝胶［56］。