布比卡因

又名丁吡卡因、麻卡因。

【性状】

常用盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭、味苦。易溶于乙醇，溶于水，微溶于氯仿及乙醚。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　局部作用强于利多卡因约4倍。其0．25%～0．5%溶液引起局部麻醉的时间一般为4～10min，0．75%溶液起效较之略快。用其0．5%溶液加肾上腺素做硬膜外阻滞麻醉，作用可维持5h。由于本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为比较安全的长效局麻药。

2．新剂型的作用与用途　布比卡因微球，可提高载药量和包封率。通过优选处方制备出的微球，形态圆整，流动性好，80%的微球粒径为50～100μm，对微球的体外释放进行考察，t1／2为242．05h，明显延长了药物的体外释放时间。复合布比卡因缓释栓，临床应用效果好且经济、安全、无不良反应，其为空管的充填剂，不仅提供了一种一次性根管治疗的新方法，是空管治疗的补充和完善，而且完全可以达到一次性治疗的目的，值得临床推广与应用。盐酸布比卡因乳剂，在水相和油相中均含有一定量的药物，既能速效，又能长效。但由于该乳剂的物理稳定性差，所以拟制备其冻干乳剂型。

【新剂型】

1．布比卡因溶液［31］　取布比卡因、舒芬太尼和5%葡萄糖混合而成。浓度分别为布比卡因2 mg／ml，舒芬太尼5μg／ml。

2．布比卡因控释剂［32］　将布比卡因复合到原酸酯基质和2，3-二氢反1，4-环己二甲基四氢呋喃之中，即得。

3．布比卡因缓释微球［33］　取适量乳酸一羟基乙酸共聚物和布比卡因溶解于二氯甲烷中，超声30s，将此溶液搅拌下缓慢滴入PVA水溶液中，搅拌下常压挥散有机溶剂8h，使有机溶剂充分挥发。离心收集微球，用蒸馏水洗涤，过滤，常压干燥即得布比卡因微球。

4．复合布比卡因缓释栓［34］　氯霉素、5%甲硝唑、1．5%布比卡因、基质，每枚栓剂长1．0～1．5cm，直径0．5～1．0mm，呈钉子状，用时长短修剪最后以玻璃离子等永久充填材料充填。

5．盐酸布比卡因冻干乳剂［35］　①乳剂：将甘油（25．0）、大豆卵磷脂（6．0）、精制注射用油（200．0）、盐酸布比卡因（10．0）混合，加入合适pH的水至1　000ml，在一定温度的水浴中，用超声制备得盐酸布比卡因乳剂。②冻干乳的制备：将测量低共熔点的乳剂系统，先预冻到共熔点-10～-20℃以下的温度，本实验统一预冻至-45℃，然后放入冷冻干燥机中制备冻干乳剂。

【临床应用】

复合布比卡因缓释栓　治疗急性根尖周炎首次发作和慢性根尖周炎急性发作各100例，不伴有其他口腔疾病，ASAⅠ～Ⅱ级急、慢性根尖周炎。牙位分类为前牙40例，双尖牙24例，磨牙136例，其中有瘘管42例。随机分成两组，其中Ⅰ组（急性50例，慢性50例）、Ⅱ组（急性50例，慢性50例）。首先在局部浸润麻醉下按常规操作打开髓腔，拔除残髓，扩大根管，反复用过氧化氢、生理盐水、樟脑酚冲洗，随之用洗髓针换药5或6次，擦干。结果显示Ⅰ组急性患者治愈率35%，慢性患者治愈率25%；Ⅱ组急性患者治愈率48%，慢性患者治愈率43%。Ⅰ组急性患者治愈率与Ⅱ组急性患者治愈率比较有显著性差异（P＜0．01），Ⅰ组慢性患者治愈率与Ⅱ组慢性患者治愈率比较，有显著性差异（P＜0．01）［34］。

【注意事项】

偶见精神兴奋、低血压等反应。