卡麦角林

又名卡麦角灵。

【性状】

本品为结晶性粉末，溶于乙醇、丙酮和氯仿，不溶于水。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为一种麦角生物碱衍生物，具有活性的多巴胺激动剂，可选择性激动D2多巴胺受体，能在垂体中抑制催乳素分泌细胞。此外还有抗5-羟色胺及抗催乳素的作用。作用与溴隐亭类似。具有强而持久的抑制泌乳腺体分泌的作用。常口服用于与泌乳素有关的内分泌疾患。它也用于抑制泌乳（尽管有争论），但不推荐用于生理性泌乳。卡麦角林有多种代谢产物，但并未发现具有药理活性。本药血浆蛋白结合率为40%，t1／2为63～68h。主要经粪便排出，一小部分经尿液排出。对于长期服用左旋多巴而出现的波动反应，应用本药可得到很大改善，大大减少“关”的时间。本药也是左旋多巴的良好辅助治疗药，用于控制症状，可使左旋多巴用量减少20%。

2．新剂型的作用与用途　卡麦角林片易从胃肠道吸收，在肝脏内广泛代谢成无活性代谢产物，母体药物及其代谢产物大部分（60%～70%）随胆汁排泄，少量（10%～20%）随尿排出。消除t1／2为60～100h，而溴隐亭仅为7h。

【新剂型】

卡麦角林片［7］　按相关剂型要求制得。

【临床应用】

卡麦角林片　治疗血催乳激素过多症127例，服用3～52个月。结果显示其有效性安全数据均比其他降催乳液素药物要好［7］。治疗早期帕金森病413例，其中卡麦角林组208例，左旋多巴组205例。在24周内卡麦角林或左旋多巴从第1个剂量水平（卡麦角林0．25mg，1／d，或左旋多巴100mg，3／d）至第7个剂量水平（卡麦角灵4 mg，1／d或左旋多巴600mg，4／d）递增给药。结果显示卡麦角林组平均Hoehn和Yahr分期为1．9，左旋多巴组2．0平均UPDRS运动评分卡麦角林组27．5，左旋多巴组29．1［8］。治疗高催乳素症。高催乳素症妇女，或由于垂体瘤引起闭经及特异性催乳素过高的患者服用本品或溴隐亭进行为期8周的对照研究，之后又增加了为期16周的开放性研究。随血清催乳素浓度进行剂量调整。溴隐亭2．5～5mg，2／d；卡麦角林0．5～1mg，每周2次。结果显示卡麦角林组催乳素浓度降至正常者为83%（186／223例），而溴隐亭组仅为59%（138例／236例）［9］。

【注意事项】

1．不良反应较轻，多数出现恶心、呕吐、失眠、困倦和眩晕等。

2．一些不能接受溴隐亭治疗的患者，可接受本药治疗。