m受体激动剂对心脏的作用

又名心得安、盐酸普萘洛尔、星泰、萘心安、百尔洛。

【性状】

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，易溶于水。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为β-肾上腺素能受体拮抗药，阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩与房室传导，循环血流量减少，心肌氧耗量降低。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性期前收缩（效果较好）、窦性及室上性心动过速、心房颤动等，但室性心动过速应慎用。锑剂中毒引起的心律失常，当其他药物无效时，可试用本品。此外，也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤（手术前准备）等。用于心绞痛时，常与硝酸酯类合用，可增强疗效，并减少不良反应。对高血压有一定疗效，不易引起直立性低血压为其特点。

2．新剂型的作用与用途　普萘洛尔透皮剂中加入了透皮增强剂后，生物利用度提高，为口服的20倍，并且延长在体内的时间，有效血药浓度15～20ng／ml。

【新剂型】

1．普萘洛尔膜［15，16］　按有关方法制备。

2．普萘洛尔前体［17］　合成了普萘洛尔脂酰酯的前体药物，在pH　2．2～9．0、37℃下稳定。

3．普萘洛尔透皮贴［18，19］　按透皮剂技术要求制备。

【注意事项】

1．除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎患者。

2．忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。充血性心力衰竭病人（继发性心动过速者除外），须等心力衰竭得到控制后方可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。

3．有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

4．不宜与单胺氧化酶抑制药（如帕吉林）合用。

5．本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。

6．不良反应可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等。