酒石酸美托洛尔片属几度血压药

又名普鲁卡因酰胺、盐酸普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺、盐酸努佛卡因胺。

【性状】

常用其盐酸盐，为白色或黄白色结晶性粉末，无臭，熔点为165～169℃。极易溶于水（1∶0．25），易溶于乙醇（1∶2），略溶于氯仿、乙醚等。

【药理作用与用途】

属Ⅰ类抗心律失常药。能延长心房的不应期，降低房室的传导性及心肌的自律性。但对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。适用于阵发性心动过速，频发期前收缩，心房颤动和心房扑动，常与奎尼丁交替使用。

【新剂型】

1．盐酸普鲁卡因胺包衣骨架片［3］　盐酸普鲁卡因胺（500．0）、PVP（144．0）、聚羧乙烯（96．0）、MC（23．4）、巴西棕榈蜡（15．6）、硬脂酸（7．8）、Syloid244（3．95）。上述成分除硬脂酸和Syloid244以外，混合均匀。用压片制粒法制成约20目的颗粒。把上两种助流剂掺入颗粒中充分混匀，压片（每片790mg）。将所得片芯置包衣锅中，喷雾包衣，直至包衣厚度达3．5～4mm。包衣液的组成为MC（30．0）、EC（20．0）、枸橼酸三乙酯（2．0）、异丙醇（284．0ml）。

2．普鲁卡因胺双室渗透泵片［4］　将盐酸普鲁卡因胺压制成硬度为8kg／cm2的片心（每片225mg），放入标准气流混悬包衣机内，以5%的醋酸纤维素溶液包衣。包膜厚度为0．013mm。另取氯化钠压制成硬度为8kg／cm2的片心（每片350mg）。将1小滴醋酸纤维素溶液滴在氯化钠片芯的表面上，使其扩散均匀。然后，将此面与包衣后的盐酸普鲁卡因胺的一面相叠。将此双层片放入气流混悬包衣机内，以5%的半渗透性醋酸纤维素溶液包衣，包衣厚度为0．254mm。最后，在普鲁卡因胺一面开一直径为0．25mm的释药孔。当该渗透泵片与体液接触后，氯化钠吸收水分产生压力，使相邻的普鲁卡因胺由释药孔缓缓释出。

【注意事项】

1．有厌食、呕吐、恶心及腹泻等不良反应，特异体质患者可有发冷、发热、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等；偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现；静滴可使血压下降，发生虚脱，应严密观察血压、心率和心律变化。

2．心房颤动及心房扑动的病例，如心室频率较快，宜先用洋地黄类强心药，控制心室率在70～80／min，再用本药或奎尼丁。

3．用药3d后，如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止，则应考虑换药。

4．有用普鲁卡因胺的指征但血压偏低者，可先用升压药（如间羟胺），提高血压后再用。

5．严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。