甲苯达唑

又名甲苯咪唑。

【性状】

白色或微黄色粉末，不溶于水、乙醇、醚及氯仿，易溶于甲醇、乙醇。熔点285～289℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为一广谱驱肠虫药，体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入，使它无法生存，但不影响人体内血糖水平。可用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类圆线虫等肠道寄生虫病。

2．新剂型的作用与用途　复方甲苯达唑乳膏对旋毛虫病有较好作用；治疗小鼠旋毛虫病，成虫期减虫率97．3%、幼虫移行期减虫率100%、成囊期减虫率99．7%。口服则需大剂量。甲苯达唑混悬剂微丸提高了药物生物利用度和治疗包虫病的疗效。甲苯达唑为广谱驱虫药，服用剂量小，可作为当前治疗中、小学生肠道寄生虫感染的较理想药物。

【新剂型】

1．复方甲苯达唑乳膏［18］　由甲苯达唑（150．0mg／g）和盐酸左旋咪唑（100mg／g）与乳膏基质配制而成。

2．甲苯达唑药盐［19］　将甲苯达唑原粉与食盐均匀混合，配成含主药0．2%的制剂。

3．甲苯达唑口服混悬乳剂［20］　将甲苯达唑均匀分散在处方量的豆油中，制得油相；称取大豆磷脂和泊洛沙母，加入少量乙醇（约为水相体积的10%），加热溶解，加入蒸馏水搅拌均匀得水相。将油相在搅拌下加入水相中，置高速组织捣碎机中搅拌，即制得甲苯达唑O／W型口服混悬乳剂。

4．甲苯达唑倍他环糊精包合物［21］　称取β-CD（4．0），溶于100ml纯化水中，于60℃恒温；称取甲苯达唑（0．5），用88%甲酸（5．2ml）溶解后，再加甲醇（10．4ml）混匀；在搅拌下缓缓滴入前液中，搅拌6h后，冷藏24h后，过滤，洗涤沉淀，40℃干燥4h，称重，计算药物利用率，过80目筛，即得。

5．甲苯达唑微丸［22］　采用固体分散技术将甲苯达唑高度分散于亲水性高分子载体中并进一步滚制成微丸，装入胶囊。

6．复方甲苯达唑片［24］　每片含甲苯达唑100 mg、盐酸左旋咪唑25mg。

7．甲苯达唑水包油型口服乳剂［25］　按相关制剂技术要求制得。

8．甲苯达唑糖片［26］　每片100mg，广西医学研究所制药厂生产。

【临床应用】

1．甲苯达唑药盐　控制蛲虫感染，治疗前检查516例，蛲虫卵阳性者346例，阳性率为61．7%。经第1、2、3疗程治疗后1周的虫感染率分别降至1．0%、0．7%、0．5%。药盐供幼儿园作生活煮菜用盐，连服6d为1个疗程，每半年治疗1个疗程。并对儿童家属进行治疗，每人供应药盐50g，每年治疗1次［19］。防治钩虫病，224　100人分成4组，服药人数依次为8　860、6　560、41　180和167　500人，服药前4个组的居民钩虫感染率分别为36%、35．1%、40．1%、32．3%。经60d服药后粪检查钩虫感染下降至0．9%、1．2%、1．6%和1．7%［23］。

2．复方甲苯达唑片　用于250名学生驱虫，其中男生134名，女生116名。每人每次2片，连服2d，看服下肚，在服药前和服药后3周各进行1次粪便肠虫卵检查（取当日晨便）。结果显示钩蛲虫卵阴转率为100%，蛔虫卵阴转率为97．22%［24］。

3．甲苯达唑糖片　用于儿童蛲虫感染，共检2　994人，蛲虫卵阳性588人，总阳性率为19．64%。每日2片，单次口服，连服2d。结果显示服药后复查的结果表明原阳性588人中，蛲虫卵阴转549人，阴转率为93．37%，服药期间未发现明显异常反应［26］。

4．复方甲苯达唑乳膏　治疗肠道蛔虫感染100例，其中男56例、女44例，年龄3～6岁65例，7～14岁35例。在无其他并发症的前提下，用药部位选择大腿内侧、脐周围和（或）面、颈、耳后、前臂，均匀涂抹在皮肤，用手反复涂搽，直至看不见药膏为止。用药面积在20～30cm2。3～6岁每次半支，7～14岁每次1支，用药后8h可清洗皮肤，第3日重复使用1次，剂量同前。结果显示用药后14d复检虫卵，凡虫卵转阴者为治愈，虫卵仍阳性者为无效。本组治愈96例，无效4例，虫卵转阴率96%，用药期间患儿均未见任何不良反应［27］。

【注意事项】

1．甲苯达唑药盐控制虫感染，用药2个疗程之间间隔时间不宜过长，以3个月治疗为1个疗程为宜。

2．复方甲苯达唑引起变态反应1例报告；致药物性荨麻疹2例报告。

3．甲苯达唑致严重变态反应2例。