磺胺甲唑

又名SMZ、新诺明、新明磺。

【性状】

白色或微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水中几乎不溶，溶于乙醇（1∶50），易溶于丙酮（1∶3），几不溶于氯仿或乙醚中，易溶于碱金属氢氧化物溶液中，pKa＝5．6。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　磺胺甲唑（SMZ）抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。宜与碳酸氢钠同服。适用于尿道、呼吸道、皮肤化脓性感染及扁桃体炎等。

2．新剂型的作用与用途　复方SMZ注射剂对卡氏囊虫肺炎有较好作用；而艾滋病的并发症即为卡氏囊虫肺炎，因此可用于艾滋病并发症的治疗。复方磺胺甲唑栓对非滴虫所致的阴道炎疗效显著。复方SMZ滴鼻液对急、慢性化脓性鼻炎，以及兼有过敏性鼻炎有良好作用。复方SMZ混悬液选用亚硫酸钠为抗氧剂，解决了本剂贮藏过程中产生的不良气味，更有利保存及患者服用。

【新剂型】

1．复方SMZ糖浆［281］　SMZ（40．0）、TMP

（8．0）、枸橼酸钠（50．0）、1%CMC-Na胶浆（250．0ml）、单糖浆（600．0ml），蒸馏水加至1　000ml。取SMZ与TMP，加蒸馏水适量，使湿润并调成糊状；另取胶浆及1／2量的单糖浆，搅匀，并在搅拌下将主药的细流加入胶浆混合液中；再取枸橼酸钠，用适量沸水溶解后，滤入上药内，最后加入剩余量的单糖浆和蒸馏水至全量，搅匀即得。

2．复方SMZ合剂［282］　SMZ（8．0）、TMP（1．6）、蔗糖（40．0），蒸馏水加至100ml。蔗糖加适量蒸馏水加热溶解，过滤；将SMZ、TMP置乳钵中，加6ml上述糖液研磨成糊后，加70℃的蔗糖液60ml，研匀，放冷，再加余液及蒸馏水至全量，混匀即得。

3．复方SMZ混悬液［283］　SMZ（80．0）、TMP（16．0）、亚硫酸钠（1．0）、表面活性剂、丙二醇、糖浆、色素、香精均适量，蒸馏水加至1　000ml。TMP液的制备：将TMP加丙二醇溶解后，加糖浆，调pH至TMP结晶全部析出。SMZ液的制备：将表面活性剂溶于水中，加入糖浆和SMZ，混匀后再加入适量糖浆；将其他辅料配成浆液，将浆液加入TMP液中，加入SMZ液及色素，调pH，加香精、水至全量即得。

4．复方SMZ滴鼻液［284］　SMZ（50．0）、盐酸麻黄碱（10．0）、地塞米松（0．4）、甘油（100．0ml）、CMC-Na（5．0）、吐温-80（2．8ml）、5%羟苯乙酯乙醇（10．0ml），蒸馏水加至1　000ml。取CMC-Na溶于适量蒸馏水，制成胶液备用；另取地塞米松与5%羟苯乙酯乙醇液置乳钵中混匀研磨，加入甘油及吐温-80，研磨成细匀糊状，再缓缓加入CMCNa胶液及SMZ细粉，边加边搅，最后将麻黄碱溶于适量蒸馏水后加入，并加水至全量，搅匀即得。pH为6．5左右。

5．复方SMZ栓［285］　SMZ（40．0）、TMP

（8．0）、明胶（160．0）、甘油（126．6ml）、己烯雌酚（40．0mg），蒸馏水适量，共制栓100枚，每枚重5 g。取适量热蒸馏水将明胶浸渍约1h后，去掉过剩水，置容器内加甘油，水浴加热至明胶溶解并浓缩至400g；另将SMZ、TMP、己烯雌酚研粉过100目筛，均匀撒入上述基质中，搅匀，倒入模具中，冷却成形取出，包装，即得。

6．复方SMZ注射剂［286］　注射液5ml含SMZ（400．0mg）、TMP（80．0mg）。

7．复方SMZ混悬剂［287］　浙江迪耳药业有限公司生产。

8．复方SMZ颗粒　山西三九同达药业有限公司生产。

【临床应用】

1．复方SMZ栓　治疗非滴虫所致阴道炎200余例，每晚临睡前塞入阴道1枚，连用7d，即可治愈，有效率可达90%以上［285］。

2．复方SMZ注射剂　治疗卡氏囊虫肺炎。此疾病正是艾滋病并发症之一，因此有良好的临床应用前景。每日用量15～20mg／kg体重，分3次给药，每次静滴1～2h［286］。

3．复方SMZ颗粒　用于小儿呼吸道、肠道、泌尿道感染。

【注意事项】

1．配制栓剂，明胶、甘油、水的比例以4∶4∶2为宜。

2．在配制糖浆时，因SMZ为亲水性药物，在制备时宜先用水湿润，然后以等量递加法加到胶浆混合液中，这样可避免主药直接被胶浆分子所吸附。

3．对磺胺类药过敏者及孕妇禁用，肝、肾功能不全者慎用。