磺胺甲嘧啶

又名SIM2、磺胺索嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、美拉磺胺、SM。

【性状】

白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光色渐变深。几乎不溶于水和乙醚，溶于乙醇，能溶于沸水，易溶于稀盐酸、强碱和碳酸碱溶液中。熔点197～200℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为短效磺胺药，t1／2为7 h，作用较弱，可渗入脑脊液，对流脑有效，但不如SD。

2．新剂型的作用与用途　磺胺二甲嘧啶微囊与其粉末相比，具有明显的缓释作用；粉末一般在40min即全部释放，而在同样条件下，微囊在120 min平均仅能释药56%。若将本品微囊后口服，既能延效，减少服用次数和剂量，又能降低毒性。磺胺二甲嘧啶钠注射液用于脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及某些革兰阴性菌引起的感染。

【新剂型】

1．丙烯酸树脂-磺胺二甲嘧啶微囊［248］　将丙烯酸树脂（30%）溶于适量丙酮，加入硬脂酸铝（0．8%）或硬脂酸镁（1．5%～2．5%），再加入磺胺二甲嘧啶适量，在10℃水浴中用3对平桨以250 r／min搅拌20min，在搅拌下将上述溶液加至预先冷却至10℃的200ml液状石蜡中，将水浴温度由10℃逐渐升高到35℃，以200r／min继续搅拌4h，减压过滤，微囊用正己烷50ml洗涤后减压干燥即得，微囊的收率在80%以上。

2．磺胺甲基嘧啶微囊［249］　将磺胺甲基嘧啶分散于明胶溶液中，加入乙醇或20%硫酸钠溶液，混合物在40℃搅拌，即凝聚成微囊。将得到的微囊倒入5倍量30%（W／W）乙醇溶液或7%（W／W）硫酸钠溶液中，保温在5℃，继续搅拌30min，分离，每克微囊以10ml甲醛-异丙醇（1∶4，体积分数）的混合液固化15min至3d，过滤，干燥。

3．磺胺二甲基嘧啶微囊［250］　取蒸馏水（64．0ml），加入明胶（12．0），浸渍1h，置55～60℃水浴中，使明胶完全溶解，再加入主药（10），在200r／min下搅拌20min使其完全溶解，将该溶液在搅拌下加入到60℃的液状石蜡（300ml）中，250r／min，5min后，移至水浴中搅拌90 min，再加入冰浴中冷却的正己烷120ml，继续以250r／min，搅拌30min，所得微囊减压过滤，减压干燥即得。

4．磺胺二甲嘧啶钠注射液［251］　规格为2ml∶0．2g，安徽天洋药业有限责任公司生产。

【注意事项】

结晶尿和血尿少见，可不加服碳酸氢钠。