一、钙转运和结合的抑制药
1.作用于质膜 钙内流阻滞药(钙拮抗药),钠、钙交换阻滞药、钙依赖钾渗透阻滞药。
2.作用于细胞内细胞器。
3.钙调蛋白拮抗药。
4.收缩蛋白。
二、钙转运促进剂
1.作用于质膜 钙通道、钙离子载体。
2.作用于细胞器 肌质网。
三、钙拮抗药化学分类
1.对慢通道有选择性作用
(1)维拉帕米及其衍生物:维拉帕米,甲氧帕米,阿尼帕米(anipamil)。
(2)二氢吡啶:硝苯地平,达罗地平(darodipine),非洛地平(felodipine),氟洛地平(flordipine),伊拉地平(isradipine),尼卡地平(nicardipine),尼鲁地平(niludipine),尼伐地平(nivadipine),尼莫地平(nimodipine),尼索地平(nisoldipine),尼群地平(nitrendipine),奥索地平(oxodipine),利奥地平(riodipine)。
2.对慢通道呈非选择性作用
(1)联苯桂嗪类:桂利嗪,氟桂利嗪。
(2)普尼拉明衍生物:普尼拉明,芬地林,双苯丁胺。
(3)其他:苄普地尔,卡罗维林,依他苯酮,哌克昔林。
四、钙拮抗药药理性质分类
1.选择性抑制心肌慢钙通道 维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
2.对快钠通道亦有抑制作用 普尼拉明,卡罗维林,哌克昔林。
3.对起搏细胞钙依赖性电活动有抑制作用 维拉帕米,硝苯地平,地尔硫,普尼拉明,环己啶。
4.抑制心肌收缩力 维拉帕米、硝苯地平。
5.抑制动脉平滑肌电启动钙通道 所有钙拮抗药。
6.抑制动脉平滑肌受体启动钙通道 所有钙拮抗药。
7.抑制血管平滑肌收缩 维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
8.降压作用 维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
9.拮抗钙通道拮抗药 维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
10.保护细胞钙超负荷引起的结构损害
(1)心肌:所有钙拮抗药。
(2)血管壁:所有钙拮抗药。
(3)脑:氟桂利嗪。
(4)肾:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
11.抑制钙诱发的血细胞僵硬 维拉帕米,硝苯地平,氟桂利嗪。
五、钙拮抗药临床应用分类
1.良好
(1)劳力型心绞痛:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫、普尼拉明。
(2)休息是心绞痛:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
(3)阵发性室上速:维拉帕米,地尔硫。
(4)高血压:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
(5)预防偏头痛:硝苯地平、氟桂利嗪。
(6)眩晕:氟桂利嗪。
2.尚可
(1)肥厚性心肌病:维拉帕米。
(2)心瓣膜关闭不全和心力衰竭:硝苯地平,地尔硫。
(3)继发于蛛网膜下腔出血压的脑血管痉挛:硝苯地平。
(4)雷诺现象:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、氟桂利嗪。
3.在验证中
(1)预防心肌缺血,缩小梗死面积:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
(2)缺血性室性心律失常:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
(3)原发性肺动脉高压:硝苯地平。
(4)预防脑缺氧和缺血:维拉帕米,硝苯地平,地尔硫。
(5)癫:氟桂利嗪。
(6)椎基底动脉一过性缺血:维拉帕米,硝苯地平,氟桂利嗪。
(7)痛经:硝苯地平。
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