组胺受体拮抗药

组胺的分子式为C5H9N3，分子量为111　000Da。当它在细胞内时，受细胞内肝素的抑制，处于无活性状态。一旦释出细胞进入体液或血循环中，可以产生一系列的组织反应。包括全身毛细血管的扩张，血管通透性增高，平滑肌痉挛，末梢神经的刺激等。当血中组胺达到一定水平时，可以产生类过敏休克样反应（anaphylaxtoid shock reaction）。几乎所有的过敏性疾病中都有组胺的参与，因此，抗组胺药物几乎可以用于所有过敏性疾病的对症治疗，包括过敏性哮喘，尽管其疗效和作用一直受到怀疑，但是临床上许多研究均证实抗组胺药物如西替利嗪、氯雷他定等长期服用对哮喘的预防有一定作用。

抗组胺药物的作用目前可认为有两方面。一为与组胺争夺细胞膜上的组胺受体（H1受体）。另一种看法是抗组胺药的作用在于与组胺争夺其效应细胞上的某种酶原物质。即抗组胺药与该类酶原物质相结合，使组胺无从发挥作用。

该类药物基于对H1受体的选择性和中枢抑制镇静作用不同，分为两类：传统的组胺药为第一代，新型的基本无中枢抑制镇静作用的为第二代。

一、马来酸氯苯那敏

1．药理作用　竞争性阻断组胺H1受体的作用甚强，对中枢抑制作用较轻，抗胆碱作用亦较弱，是最常用的抗组胺药。服后10～30min生效，能持续3～6h。嗜睡反应较轻，适用于白天需要工作者。

2．临床应用　临床主要用于皮肤黏膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、药疹、虫咬、神经性皮炎等。

3．用法与用量　每片4mg。口服：成人每次4mg，每日1～3次；儿童每日3次，1岁以下每次0．3mg；1～3岁每次0．3～0．5mg；4～6岁每次0．5～1．0mg；7～9岁每次1．0～1．5mg；10～12岁每次1．5～2mg；12岁以上每次2～4mg。

4．禁忌证　①癫病人、婴儿及哺乳期妇女禁用；②高空作业、机械操作者禁用；③幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱颈阻塞、闭角型青光眼、甲亢及高血压病人禁用。

5．不良反应　①可有胸闷、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向，但皆很少见。此外，尚有嗜睡、痰液黏稠等反应。②儿童易发生烦躁、焦虑、入睡困难和神经过敏。

6．注意事项　①老年人使用此药即使用常用剂量，反应也较敏感，易致头晕、头痛、低血压，应注意适当减量。②本品与镇静药、催眠药及安定药合用时，均可加深中枢抑制作用。

二、盐酸苯海拉明

1．药理作用　本品为组胺H1受体拮抗药，能对抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加，也可抑制组胺收缩胃肠道、支气管和子宫平滑肌的作用；有较强的中枢抑制作用；还有一定的阿托品样作用与局麻作用。

2．临床应用　用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症，亦用于晕动症、恶心、呕吐。

3．用法与用量　每片12．5mg。口服：成人每次12．5mg，每日2～3次。儿童每日2～3次，1岁以下每次2．5～5mg；1～3岁每次5～7．5mg；4～6岁每次7．5～10mg；7岁以上每次10～12．5mg。

4．禁忌证　①有闭角型青光眼病史或眼内压升高者忌用。②新生儿、早产儿及哺乳期妇女禁用。③高空作业及机械操作者禁用。④重症肌无力患者禁用。

5．不良反应　①常见中枢抑制作用，如嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及腹上区不适等。②少见的不良反应有气急胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴有喉痉挛。③老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。

6．注意事项　①交叉过敏，尤其是对其他乙醇胺类药物高度过敏者，对本品也过敏。②妊娠期服用本品，有使婴儿腭裂发生率增多的可能，故孕妇应慎用。③肾衰竭时，给药的间隔时间应延长。④本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和某些药源性中毒等。⑤与催眠药、镇静药及安定药合用，或同时饮酒，可加深中枢抑制作用，故不宜同用。⑥与麻黄素合用用于治疗哮喘时，可对抗麻黄素的中枢兴奋作用。

三、赛庚定

1．药理作用　本品为H1受体拮抗药，其作用比氯苯那敏、异丙嗪强，并有轻、中度的抗5－羟色胺和抗胆碱作用；可抑制醛固酮和ATCH的分泌；刺激食欲，并有降血糖作用；据报道还有钙拮抗作用。

2．临床应用　适用于急慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症、血管神经性水肿、偏头痛、支气管哮喘、神经性厌食、胃切除后倾倒综合征等。

3．用法与用量　口服：每片2mg。成人每日3次，每次2～4mg；儿童每日1～3次，每次0．05～0．1mg。

4．禁忌证　青光眼、消化道溃疡、幽门梗阻、尿潴留、前列腺肥大患者及孕妇禁用。

5．不良反应　嗜睡、眩晕、乏力、口干、恶心等；长期服用可致体重增加；过量服用尤其是在儿童，可致幻觉、中枢抑制、惊厥及死亡。

6．注意事项　机动车驾驶员、高空作业者及年老体衰者应慎用。

四、盐酸异丙嗪

1．药理作用　能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。

2．临床应用　用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕以及晕车、晕船、晕机等。

3．用法与用量　每片12．5mg。口服：成人每次12．5mg，每日2～3次。儿童每日2～3次，1岁以下每次2．5～5mg；1～3岁每次5～7．5mg；4～6岁每次7．5～10mg；7岁以上每次10～12．5mg。

4．禁忌证　与中枢抑制药、抗胆碱药（如阿托品）或三环类抗抑郁药配伍，作用会加强。忌与碱性及生物碱类药物配伍。孕妇在临产前1～2周禁用。

5．不良反应　①主要不良反应为嗜睡、口干。②如超剂量使用可致口、鼻、喉发干，腹痛、腹泻、呕吐、嗜睡、眩晕。严重过量可致惊厥，继之中枢抑制。③儿童用本药若剂量较大，可产生谵妄（症状为胡言乱语、精神亢奋）。

6．注意事项　①幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱颈阻塞、闭角型青光眼、甲亢及高血压病人慎用。②用药期间应避免驾驶车辆、操作机器或从事高空作业。③有肾功能减退者、有癫病史者慎用。④3个月以下的小儿不宜使用。

五、盐酸曲普利啶

1．药理作用　本品为组胺H1受体拮抗药，具有使中枢镇静和抗毒蕈碱作用。口服经胃肠道吸收迅速完全，1～3h即可达血药浓度峰值，维持作用长达8～12h，体内分布广泛，局部浓度以肺、脾、肾较高，部分经肝代谢裂解成以甲苯甲基化合物为主的降解产物，经肾排泄，有文献报道其脱敏作用以肺、鼻、眼及皮肤等组织部位最显著，本品毒性低。本品为目前世界上最强的抗组胺药之一，兼具强效、长效和低毒及无中枢抑制嗜睡副作用等特点，本品在体内与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺类物质完全失去同H1受体结合的机会，从而抑制机体过敏反应的发生。

2．临床应用　各种过敏性疾患包括过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、支气管哮喘、花粉症、动植物及食物引起的过敏等。

3．用法与用量　每粒含2．5mg。口服：成人每次2．5～5mg，每日3次。

4．禁忌证　对本品过敏者禁用。

5．不良反应　罕见乏力、恶心等症状，减量或停药后可自行消失。

6．注意事项　2岁以下儿童及哺乳妇女慎用。

六、阿伐斯汀

1．药理作用　本药是一种无明显抗胆碱作用而竞争性强的组胺H1受体拮抗药，对中枢神经系统的穿透能力低，可完全或部分缓解因组胺释放而引起的症状。

2．临床应用　适用于缓解下列疾病症状，过敏性鼻炎，包括枯草热；组胺诱发的皮肤病，包括有关的过敏性皮肤疾患，例如：慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱能性荨麻疹、自发的后天性冷荨麻疹、湿疹瘙痒。

3．用法与用量　每粒含8mg阿伐斯汀。成人和12岁以上儿童必要时服用1粒／次，每日不超过3次。

4．禁忌证　已知对阿伐斯汀或吡咯吡胺（tripolidine）过敏及有肾功能缺损的病人禁用。

5．不良反应　偶有嗜睡、皮疹。

6．注意事项　大部分病人用药后没有嗜睡的经历，因整个治疗反应存在个体差异，故直至病人熟知他们对药物的反应前，应忠告所有病人必须小心地从事警觉性的活动，例如驾驶汽车或操作机器等。通常告诫病人在酒精或其他抑制中枢神经系统的药物影响下，不要从事需保持高觉性的工作；个别病人兼服阿伐斯汀，会产生额外的不良反应。不建议孕妇及哺乳期妇女服用。

七、美喹他嗪

1．药理作用　本品能选择性抑制外周组胺H1受体激活；阻断肥大细胞脱颗粒；调节迷走神经紧张性，以阻止慢反应症状的发展。此外，尚有轻度抗胆碱作用。无中枢镇静作用及中枢抗胆碱作用。

2．临床应用　用于治疗过敏反应，如花粉症或因尘螨、屋内尘土或宠物引起的常年过敏性鼻炎，皮肤瘙痒或其他原因（如蚊虫叮咬）引起的过敏反应。

3．用法与用量　每片5mg，通常每次1片，每日两次，如有疑问，请向医生或药师咨询。不建议12岁以下儿童使用。

4．禁忌证　闭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用；怀孕晚期应避免长期服用本品。

5．不良反应　轻微的副反应有口干、视力模糊等，特别是在服药的最初几天。

6．注意事项　如果病人有以下情况须告诉医生：①过去服用本药或类似药物后曾发生过敏反应；②对处方中任何非活性成分过敏；③已怀孕或可能已怀孕，或正在哺乳；④肝脏疾病；⑤癫；⑥患有前列腺肥大或青光眼；⑦同时服用其他药物的名称和剂量。⑧有些药物可改变本药的作用方式，特别是单胺氧化酶抑制药，肾上腺素和去甲肾上腺素，如果在服药期间因其他原因就医，请告诉医生你正在服用本药；⑨由于本药可以增加酒精的镇静作用，如服药期间饮酒需慎重；⑩由于本药有可能产生倦怠的副作用，服药期间请不要驾车或操作精密、危险的机器。

八、阿司咪唑

1．药理作用　本品是没有中枢镇静和抗胆碱能作用的长效组胺H1受体拮抗药。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1受体结合率。本品对中枢神经系统抑制剂及酒精无强化作用。人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，于给药后0．5～1h血药浓度可达最大峰值。主要分布于肝、肺、肾脏等，肌肉、脂肪分布量极少，不易通过血脑屏障。在服药后1～8h可达原型药的最大组织浓度。血浆浓度呈双相下降。本品在肝脏代谢，代谢物通过胆汁经粪便排出体外。

2．临床应用　本品用于治疗慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状。

3．用法与用量　每片10mg。口服，每日1次。12岁以上儿童及成人：每次1片。6～12岁儿童：每次l／2片。6岁以下儿童：每10公斤体重每次2mg。

4．禁忌证　①对本品过敏者禁用。②妊娠妇女禁用。③由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。④存在Q－T间期延长和低钾血症患者禁用。⑤禁忌与大环内酯类抗生素以及严重损害肝脏功能的其他药物合用。但体外试验证明克拉霉素、阿奇霉素与本药的相互作用可能较小。⑥禁忌同时口服或肠道外应用三唑类抗真菌药。如：酮康唑、伊曲康。⑦禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药、三环类抗抑郁药、特非那定。⑧禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制剂（如：ritonavir、indinavir），Mibefradil（一种新型的钙拮抗药），治疗剂量的奎宁合用。⑨禁忌超剂量服用。

5．不良反应　少数病人出现嗜睡（注：与安慰剂无差异）、倦怠副作用。长期服用可能会增加体重。

6．注意事项　明显肝功能障碍、Q－T间期延长倾向、低血钾症患者慎用，孕妇慎用。由于副作用等原因，目前临床上已经很少应用。

九、特非那定

1．药理作用　特非那定是H1受体拮抗药，其结构与传统的抗组胺药完全不同，属非镇静类抗组胺药，不能通过血脑屏障，基本上无中枢神经系统的副作用。口服吸收完全，服后1h内起效，作用持续12h。本品代谢迅速，主要经胆汁和粪便排泄，在肝、肺中浓度较高。

2．临床应用　主要用于季节性过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹，各种皮肤过敏症，过敏性和运动性哮喘，食物、药物、昆虫叮咬引起的急性过敏反应。

3．用法与用量　成人及12岁以上儿童早晚各服一片（60mg），6～12岁儿童剂量减半。

4．禁忌证　Q－T间期延长或严重肝功能不全的患者禁用。

5．不良反应　偶见头痛、失眠、嗜睡、口干及胃肠道功能紊乱。

6．注意事项　孕妇、哺乳期妇女、电解质紊乱或心功能不全的患者慎用。勿与酮康唑、伊曲康唑、大环内酯类抗生素和其他咪唑类药物合用。由于副作用等原因，目前临床上已经很少应用。

十、盐酸西替利嗪

1．药理作用　动物实验证明盐酸西替利嗪是一种H1受体拮抗药，并完全无明显抗胆碱或抗5－羟色胺作用；不会引起困倦或行为变化，这可从盐酸西替利嗪不能通过血脑屏障解释；在临床药理方面，盐酸西替利嗪被证实可抑制一些外界组胺作用，这抑制能力迅速产生；抑制体内组胺释放；可抑制由参与过敏反应的VIP（肠血管活性肽）及P物质、神经肽所引起的皮肤反应；可抑制组胺传递，在初期抑制皮肤过敏反应，同时它还可减少炎症细胞例如嗜酸性粒细胞的移动和消除介体的联系，在后期有效地抑制皮肤过敏反应；明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应；降低由特异过敏原所引起的过敏反应。这些作用并没有带来任何中枢神经作用。

2．临床应用　治疗季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎、瘙痒，及过敏引起的荨麻疹。

3．用法与用量　片剂：1片10mg；口服滴剂：20滴（1ml）为10mg。成年人和2岁以上的儿童服用。成年人：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。可在早餐期间适当服用此药的少许液体，从本品治疗适应证来看，通常也可在晚餐期间服药。若病人对本药敏感，可每日早晚两次服用，每次5mg。滴剂使用时，先按瓶盖上图示打开瓶盖，然后将瓶口垂直向下，药液即会滴出。6岁以上儿童早上和晚上服用5mg或每天一次10mg。2～6岁儿童早上和晚上服用2．5mg或每天一次5mg。

4．禁忌证　禁用于对药品的任何成分过敏者。

5．不良反应　偶有报告病人有轻微和短暂的副作用如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在对照心理实验中，盐酸西替利嗪对镇静的影响和安慰剂相似。过敏反应报道很少见。

6．注意事项　在治疗剂量下，盐酸西替利嗪不会强化酒精作用，但必须小心；怀孕和哺乳期动物致畸胎试验显示无任何致畸影响，但是为了安全起见，盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至3个月的孕妇服用，同样也不应给授乳妇女服用；至今尚未有与其他药物有交叉作用的报道，但同时服用镇静药（安眠药）时要小心；在健康自愿者每日服用20mg或25mg试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变，不过建议病人不要超过以上剂量。过量能引起嗜睡，出现于一次口服50mg。现今尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除一般急救支援性治疗外，还必须定时监查所有的生命参数。

十一、盐酸左西替利嗪

1．药理作用　本品为选择性组胺H1受体拮抗药，无明显的抗胆碱和抗5－羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

2．临床应用　临床用于季节过敏性鼻炎、常年过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

3．用法与用量　每片10mg。成人和12岁以上儿童每天10mg；2～12岁儿童，体重小于30kg者，每天10mg；体重小于或等于30kg者，每天5mg。

4．禁忌证　禁用于对本品任何成分过敏者，禁用于肌酐清除率＜10ml／min的肾病晚期患者。

5．不良反应　本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等。

6．注意事项　左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳期妇女使用本品。

十二、氯雷他定

1．药理作用　本药为长效三环抗组胺药，具有选择性对抗外周H1受体的作用。对酒精无强化作用。作用迅速，服药30min内开始起效，不会通过血脑屏障。患者口服本品后迅速自肠道吸收，1h后血药浓度达峰值。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羟乙氧氯雷他定具有很强的抗H1受体作用。本品和去羟乙氧氯雷他定的半衰期分别为12h和18h。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右，去羟乙氧氯雷他定的结合率较低。本品及其代谢产物可在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪便排出体外。

2．临床应用　本品可缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及烧灼感。也可用于慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病以及其他过敏性皮肤病。

3．用法与用量　每片10mg。成人和12岁以上儿童每天10mg；2～12岁儿童，体重大于30kg者，每天10mg；体重小于或等于30kg者，每天5mg。

4．禁忌证　对本品成分过敏者禁用。

5．不良反应　罕见乏力、头痛和恶心。

6．注意事项　①2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性和疗效目前尚未确定。②妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。③当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。④在做皮试前的大约48h应停止使用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有过敏原的阳性反应。

十三、依巴斯汀

1．药理作用　依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀均为选择性组胺H1外围受体拮抗药，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能通过血脑屏障。口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，有大量肝肠首关代谢作用。依巴斯汀几乎完全转化为有药理活性的代谢产物卡瑞斯汀，进食同时给药可使血浆中卡瑞斯汀的浓度增加1．5～2．0倍，一次口服10mg，2～4h后，卡瑞斯汀血浆水平达峰值（80～100μg／ml）。卡瑞斯汀的半衰期为15～19h，药物的66%以结合的代谢产物形式主要由尿排出。依巴斯汀及其代谢物卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：超过95%的老年受试者与青年成人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。卡瑞斯汀在肾损伤病人体内的消除半衰期可增至23～26h，在肝损伤病人体内消除半衰期可增至27h。

2．临床应用　伴有或不伴有过敏性结膜炎的季节性或常年性过敏性鼻炎；特发性慢性荨麻疹。

3．用法与用量　过敏性鼻炎：根据症状严重程度每日1～2片（10～20mg）。荨麻疹：每日1片。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10mg的剂量。12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。

4．禁忌证　下列情况禁用本品：①已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者。②有严重肝损伤者。

5．不良反应　最常见的不良反应为头痛、口干和嗜睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。当出现任何未提及的不良反应时，应立即向医师或药师咨询。

6．注意事项　和大多数抗组胺药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。①Q－T间期延长综合征，低血钾症。与已知可产生Q－T间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素）合用者。已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长Q－T间期）联合应用时，有药物代谢动力学方面的相互作用，使Q－T间期增加18～19ms（4．7%～5．0%）。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。为了防止发生这些相互作用，病人必须将目前正在应用的治疗药物通报给医师。②轻度或中度肝损伤患者。③肾损伤者。④本药对妊娠期妇女的安全性尚不清楚，建议妊娠妇女不宜使用。尚不清楚本药是否分泌到乳汁中，不推荐给哺乳期妇女使用。如病人为妊娠或哺乳者，必须通报给医师。⑤儿童（12岁以下）及老年患者用药尚不明确，应慎用。

十四、咪唑斯汀

1．药理作用　本品具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高度选择性的组胺H1受体拮抗药。

2．临床应用　适用于成人或12岁以上儿童所患的季节性过敏性鼻炎及荨麻疹等皮肤过敏症状。

3．用法与用量　每片含10mg咪唑斯汀。成人（包括老年人）和12岁以上儿童每日1片，口服。或遵医嘱服用。

4．禁忌证　对本药任何一种成分过敏者禁用。

5．不良反应　个别患者使用本药后产生不良反应，但较轻微，有头痛、乏力、胃肠道不适等。

6．注意事项　①如有心脏病、心源性不适或心悸病史，用药前请征求医生的意见。②大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾车或完成需要精神集中的工作。但为了识别是否是常有药物反应的易感人群，建议在驾驶和进行复杂工作之前检查个体反应。③如有疑问请向医生或药师咨询。④置于儿童不易取到处。⑤孕期尤其是前三个月及哺乳期不建议使用。

十五、地氯雷他定

1．药理作用　本品为非镇静性的三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果显示，本品可抑制组胺从肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

2．临床应用　用于缓解成人或12岁以上儿童所患的慢性特发性荨麻疹及常年性或季节性过敏性鼻炎的全身或局部症状。

3．用法与用量　每片5mg。成人及12岁以上的青少年：口服，每日1次，每次5mg。

4．禁忌证　对本产品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

5．不良反应　本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部肢端水肿。

6．注意事项　①由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有过敏原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48h，应停止使用本品。②肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。③地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。怀孕期内不应使用地氯雷他定，不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

十六、盐酸非索非那定

1．药理作用　本品是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药。在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1肾上腺素或β肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。

2．临床应用　本品临床用于慢性特发性荨麻疹及季节性过敏性鼻炎的治疗。

3．用法与用量　成人及12岁以上的患者：口服，每次60mg，每天2次；肾功能降低的患者开始推荐剂量是60mg，每天1次。6～11岁的儿童患者：口服，每次30mg，每天2次；肾功能降低的小儿患者开始推荐剂量是30mg，每天1次。

4．禁忌证　对本品成分过敏者禁用。

5．不良反应　本品常见不良反应为嗜睡、口干、困倦。

6．注意事项　尚不明确。

十七、盐酸氮斯汀

1．药理作用　盐酸氮斯汀为一种新结构的2，3－二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗药特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5－羟色胺）。

2．临床应用　鼻用喷剂：临床主要用于季节性过敏性鼻炎（花粉症）和常年性过敏性鼻炎的治疗。口服片剂：临床主要用于过敏性鼻炎、过敏性哮喘、皮肤过敏、过敏性结膜炎、荨麻疹等过敏性疾病。

3．用法与用量　鼻用喷剂：1喷／鼻孔，早晚各1次，每日2次或遵医嘱。喷药时保持头部直立。在症状消失前应坚持使用，但连续使用不超过6个月。口服用药：口服一次2mg（1片），每日2次，早饭前1h服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。6岁以上儿童用药同成人用法用量。

4．禁忌证　对盐酸氮斯汀、苯扎氯铵和依地酸高度敏感的患者禁用，6岁以下儿童禁用。

5．不良反应　鼻用喷剂：少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激，个别患者出现鼻出血。若给药方法不正确（如头部后仰，详见使用方法），用药时会有苦味的感觉，偶尔会产生恶心症状。口服片剂：临床实验中偶见口干、鼻干等轻微不良反应，但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

6．注意事项　尽管动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应，但妊娠前3个月妇女，治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期妇女使用本品。6岁以上儿童用药同成人用法及用量。老年患者用药见用法用量。未发现与其他药物有相互作用。