过敏反应介质阻释药

过敏反应介质阻释药能稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他过敏反应介质的释放，产生抗过敏效应。

色甘酸钠Sodium Cromoglicate

（咳乐钠、宁敏、Cromolyn）

【药理及应用】　系色酮类化合物，能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，抑制组胺、5－羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。用于预防过敏性哮喘的发作；滴鼻剂及滴眼剂分别用于季节性及常年过敏性慢性鼻炎、过敏性结膜炎。口服后极少（低于1%）吸收，气雾剂给药，仅约8%经肺及胃肠道吸收，tmax15～20min，t1／21～1．5h，本品以原药排出，体内无蓄积。

【用法及用量】　儿童剂量：哮喘，吸入，6岁以上儿童每次5～10mg，2／d。过敏性结膜炎，滴眼，每次1～2滴（4%溶液），4～6／d。成人剂量：哮喘，吸入，每次5～10mg，3～4／d。过敏性结膜炎，滴眼，每次1～2滴（2%溶液），4～6／d。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②肝、肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用；③本品对急性哮喘发作和哮喘持续状态无作用；④偶见排尿困难、尿急、尿痛、恶心、呕吐、关节痛和肿胀等；⑤少数患者初次应用滴眼剂时有局部刺激感；⑥吸入时可致刺激性咳嗽、胸部紧迫感，甚至诱发哮喘。

【制剂规格】　气雾剂：总量14g，内含色甘酸钠0．70g，每揿含本品3．5mg。滴眼剂：2%，4%。

曲尼司特Tranilast

（肉桂氨茴酸、Rizaben）

【药理及应用】　系一种新型抗变态反应药物，药物作用与色甘酸钠相似，能稳定肥大细胞膜和嗜碱性细胞膜，封闭细胞膜Ca2＋通道，阻止细胞裂解脱颗粒，抑制组胺和5－羟色胺等过敏反应介质的释放。用于预防支气管哮喘和过敏性鼻炎发作。对荨麻疹、血管性水肿及其他过敏性瘙痒性皮肤疾患有一定疗效。口服易吸收，tmax2～3h，t1／28．6h，在肝中代谢，代谢产物经尿液排出。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，5mg／（kg·d），分3次服。成人剂量：口服，每次100mg，3／d。

【注意事项】　①对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用；②肝功能异常者、准备怀孕的妇女等慎用；③可有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化系统症状；④偶见头痛、眩晕、失眠等神经系统症状；⑤可见皮疹、瘙痒、面部发红；⑥可见红细胞计数及血红蛋白降低；⑦用药期间可见氨基转移酶升高。

【制剂规格】　片剂：0．1g；胶囊剂：0．1g。

酮替芬Ketotifen

（贝卡明、同芬、Zaditen）

【药理及应用】　系抗变态反应药物，既有很强的组胺H1受体拮抗作用，又有抑制过敏反应介质释放的作用。其抗组胺作用约为氯苯那敏的10倍，且具有长效作用。其抑制过敏反应介质释放的作用较色甘酸钠强，口服有效，作用持续时间长，用于各种类型的支气管哮喘，也可用于过敏性鼻炎、荨麻疹等。口服吸收迅速完全，tmax3～4h，t1／21h，血浆蛋白结合率为75%，本品和代谢产物主要经尿液和粪便排出。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，4～6岁，每次0．4mg；6～9岁，每次0．5mg；9～14岁，每次0．6mg，均为2／d。成人剂量：口服，每次1mg，2／d。极量4mg／d。

【注意事项】　①对本品过敏者、6月龄以下小儿禁用；②孕妇及哺乳期妇女慎用；③3岁以下儿童不推荐使用；④服药期间应避免从事需要精神高度集中的工作；⑤乙醇可增强本药的中枢抑制作用；⑥与抗组胺药物有一定协同作用，当病人用抗组胺药效果不满意时，可考虑合用本药；⑦可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应；⑧与激素配伍给药，可明显减少激素的用量；⑨本品起效缓慢，不能用于哮喘急性发作以及哮喘持续状态，治疗支气管哮喘时，一般需连续服药不少于4周才有效果；⑩有嗜睡、困倦、疲倦、头痛等中枢神经系统症状；胃肠道可引起口干、恶心、畏食等。

【制剂规格】　片剂：1mg；胶囊剂：1mg；纸片剂：1mg。

孟鲁司特钠Montelukast Sodium

（顺尔宁、Montelukast）

【药理及应用】　系一种选择性白三烯受体拮抗药，能特异性拮抗半胱氨酸白三烯受体。近年来的研究表明，体内诸多自体活性物质（如白三烯等）对炎症、过敏反应、哮喘的病因学有一定的作用。用于支气管哮喘、过敏性哮喘的防治；亦可用于过敏性鼻炎的治疗等。口服吸收迅速完全，tmax为3h，口服平均生物利用度为64%，血浆蛋白结合率99%。极少量可通过血－脑脊液屏障，在肝内几乎被完全代谢，本品及代谢产物经胆汁排出，t1／22．7～5．5h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，2～5岁每次4mg，6～14岁每次5mg，均1／d，睡前服。15岁以上同成人。成人剂量：口服，每次10mg，1／d，睡前服。

【注意事项】　①对本品过敏者及阿司匹林过敏的哮喘患者禁用；②2岁以下儿童、严重肝病患者、严重哮喘患者慎用；③尚无孕妇及哺乳妇女服用本药的研究资料，建议权衡利弊后用药；④可有头痛、嗜睡、头晕、兴奋等神经系统症状；⑤少见有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、血总胆红素升高等消化系统症状；⑥少见呼吸道感染、呼吸道黏膜充血、咳嗽等呼吸系统症状；⑦利福平可减少本药的生物利用度；⑧与苯巴比妥合用，本品生物利用度减少，但不推荐调整本药的使用量；⑨对治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，故不应用于治疗急性哮喘发作；⑩本品不得与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑仑等合用；对哮喘患者而言，本药加入现有的治疗方案中，并可减少合用药的剂量。减量应在医生指导下逐渐减量，不能骤然使用本药品取代合用药。

【制剂规格】　片剂：4mg，5mg，10mg。