苯乙双胍（）

【适应证】　用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿患者，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，用本品不仅有降血糖作用，还可能有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些经磺酰脲类治疗较差的糖尿病患者，本品与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。

【药理作用】　本品不刺激B细胞分泌胰岛素，用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制可能为以下几点。

（1）增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

（2）增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

（3）抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。

（4）抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

（5）抑制胆固醇的生物合成和储存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

【药动学】　本品口服后迅速从胃肠吸收，生物利用度60%，血浆蛋白结合率为20%，作用持续6～8h。本品半衰期t1/2β为3～5h，主要在肝内代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。

【用法用量】

（1）单独治疗给药方法：开始治疗时，一般口服每日1次，每次25mg，餐前服用；数日后，可增加给药次数至2～3次，每次25mg。

（2）与磺酰脲类药物合用时：第一周每日1次，每次25mg，餐前服用；第二周检测血糖后，可逐渐增加每天给药次数至每日2～3次，每次25mg，直至血糖水平降至或接近正常值。

【给药说明】　本品每天最大口服剂量一般不超过75mg，否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒；为了减少胃肠道不良反应，本品应与食物同服。

【不良反应】

（1）常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口有金属味。

（2）可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

（3）亦可发生乳酸酸中毒，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

（4）可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼细胞性贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌证】

（1）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1．5mg/dl）、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

（2）糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

（3）静脉肾盂造影或动脉造影前。

（4）严重心、肺疾病患者。

（5）维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

（6）全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

（7）酗酒者。

（8）已知对本品过敏者。

【注意事项】

（1）乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病（如心力衰竭、呼吸衰竭、高血压、肝肾功能减损者少）的糖尿病患者，以及服药期间饮酒，伴有严重厌食、呕吐和酮症等糖尿病患者，更易产生乳酸性酸中毒。

（2）如果出现严重胃肠道不良反应，应减少本品用量或停用本品。

（3）1型糖尿病不应单独使用本品（可与胰岛素合用）。

（4）对需要胰岛素治疗的患者，本品与胰岛素联用有协同作用，减少胰岛素的用量，也可能有助于某些不稳定型糖尿患者病情的稳定；加用本品后，须及时减少胰岛素剂量（开始时减少20%～30%），以防止出现低血糖反应；

（5）低血糖反应：单独使用本品时，很少产生低血糖反应。在调整本品剂量期间，特别是本品与胰岛素或磺酰脲类药物联合用药时，可能产生低血糖反应，应小心观察各种症状，避免低血糖反应发生。

（6）用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期检查糖化血红蛋白以指导医生调整用药剂量，尤其是在联合应用胰岛素以前，必须做血糖和尿糖检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　孕妇、哺乳期妇女不宜使用本品。

【老年患者用药】　由于老年患者肝肾功能有降低的可能性，故应选择尽可能低的维持剂量；由于本品主要经过肾脏排泄，应充分评估患者肾功能以后，再调整患者用药剂量，老年患者应避免高剂量服用本品。

【药物相互作用】

（1）与胰岛素合用，降血糖作用加强，应减少胰岛素剂量；

（2）本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。

【药物过量】　如果患者过量服用本品（每日口服大于75mg），可能引起低血糖和乳酸酸中毒。乳酸性酸中毒是一种高死亡率的不良反应，应引起医生和患者高度重视。