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改善脑代谢的药物

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:动物实验证实可透过血脑屏障,以稳定的形式与神经细胞膜结合,其中80%迅速被肝脏代谢为其他类型的神经节苷脂,并以缓慢的方式从尿中排出。FDP进入体内后通过激活细胞膜磷酸果糖激酶的活性,促进糖酵解产生更多的ATP,增加细胞的能量利用,改善细胞代谢功能。FDP还具有稳定细胞膜和溶酶体膜的作用,抑制细胞在缺血和缺氧状态下氧自由基和血管活性物质的释放,保护心肌细胞和神经元的功能。

(一)单唾液酸四己糖神经节苷脂(monosialotetr-ahexosyl ganglioside,神经节苷酯,GM1)

【剂型】 注射剂:20mg/2ml、100mg/5ml。

【作用】 具有保护细胞膜、维持细胞内外离子平衡、恢复细胞膜酶活性、促进轴突生长、改善神经传导速度、减轻脑水肿、促进神经系统损伤后修复的功能。动物实验证实可透过血脑屏障,以稳定的形式与神经细胞膜结合,其中80%迅速被肝脏代谢为其他类型的神经节苷脂,并以缓慢的方式从尿中排出。

【适应证】 脑出血、急性缺血性脑血管病、急性脑或脊髓损伤。

【禁忌证】 过敏性体质、家族性黑矇性痴呆、严重肝肾功能障碍

【用法】 急性期100mg溶于5%葡萄糖或生理盐水250~500ml中静脉点滴,每日1次,21d为1个疗程。维持量20~40mg,每日1次肌内或静脉注射。6周为1个疗程。

不良反应】 少数患者可出现皮疹。

(二)1,6二磷酸果糖(fructose 1,6-diphosphate,FDP)

【剂型】 注射剂:3.75g/50ml、3.75g/100ml。

【作用】 本品为葡萄糖代谢过程中的中间产物,在无氧糖酵解时比葡萄糖多产生2个分子的ATP。FDP进入体内后通过激活细胞膜磷酸果糖激酶的活性,促进糖酵解产生更多的ATP,增加细胞的能量利用,改善细胞代谢功能。FDP还具有稳定细胞膜和溶酶体膜的作用,抑制细胞在缺血和缺氧状态下氧自由基和血管活性物质的释放,保护心肌细胞和神经元的功能。

【适应证】 各种原因所致的心肌缺氧、急性缺血性脑血管病、颅脑损伤。

【禁忌证】 过敏体质、高磷酸血症、肾衰竭。

【用法】 静脉注射0.7~1.6ml/kg,每日1次,5~10d为1个疗程。

【不良反应】 药液漏出血管外可导致疼痛。

【注意事项】 本品不宜与其他药物配伍。

(三)爱维治(actovegin)

【剂型】 注射剂:40mg/1ml、1.0g/250ml、2.0g/250ml。

【作用】 为去蛋白质的小牛血清提取物,含有低分子肽和核酸衍生物,可促进器官和组织对氧和葡萄糖的吸收及利用,提高神经细胞的能量代谢,增加脑血流量,保持细胞的功能。

【适应证】 急性和慢性脑代谢障碍、血管性痴呆、小脑性共济失调。

【禁忌证】 过敏体质、心力衰竭、肺水肿、肾功能不全。

【用法】 开始剂量200mg,每日1次静脉滴注,其后增加至400~800mg,10~14d为1个疗程。

【不良反应】 荨麻疹、皮疹、药物热。

(四)脑活素(cerebrolysin)

【剂型】 注射剂:5ml/支、10ml/支(1ml内含有215.2mg的肽溶液)。

【作用】 为猪脑蛋白通过酶降解技术生成的小分子肽和氨基酸溶液,其中85%为与脑组织比例相似的氨基酸,15%为分子量<10kD的肽,可通过血脑屏障。具有促进神经细胞分化、改善神经元和突触间传递、保护神经细胞的作用,对学习和记忆能力有一定的改善作用。

【适应证】 脑血管病恢复期、颅脑外伤、脊髓损伤、脑功能不全综合征、脑发育不全、老年性痴呆、血管性痴呆等。

【禁忌证】 过敏体质、严重肾功能障碍、颅内压增高、妊娠期妇女。

【用法】 注射剂10~30ml溶于5%葡萄糖或生理盐水100~250ml中静脉滴注,每周5次,4周为1个疗程。

【不良反应】 发热、皮疹。

(王景周)

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