对氨基水杨酸钠（

【适应证】　适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品主要用作二线抗结核药物。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲状腺功能亢进合并结核患者较适用。

【药理作用】　本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。且只对结核杆菌有抑菌作用。对非结核（不典型）分枝杆菌无效。本品尚有较强的降血脂作用。

【药动学】　自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速分布至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。Vd为0．23L/kg，血浆蛋白结合率低（15%）。口服后1～2h血药浓度达峰值，有效浓度持续时间约4h，半衰期（t1/2）为45～60min，肾功能损害者可达23h。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7～10h内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出。本品亦可经乳汁分泌。

【用法用量】

（1）静脉滴注：一日4～12g。小儿每日0．2～0．3g/kg。

（2）口服。成人一日8～12g，最高20g，分3～4次服用；小儿按体重每日0．2～0．3g/kg，分3～4次，儿童每日剂量不超过12g。

（3）胸腔内注射：每次10%～20%溶液10～20ml。

（4）甲状腺功能亢进手术前：一日8～12g，分4次服，同时服用维生素B、维生素C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。

【给药说明】

（1）静脉滴注：临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再用5%葡萄糖注射液稀释，2～3h滴完，或以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解配成3%～4%浓度滴注。

（2）口服：饭后服用。进餐、餐后服或与制酸剂同服可减少胃部刺激。如发生胃部刺激，暂时减量或暂时停服2周可缓解症状，然后再从小剂量开始，逐渐递增至足量。本品的单药口服制剂目前已很少使用。

（3）静脉滴注的溶液需新配，滴注时应避光，溶液变色即不得使用。静脉滴注过久容易致静脉炎。

【不良反应】

（1）瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度疲乏或软弱、嗜酸性粒细胞增多、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛等症状较常见。

（2）少见的不良反应包括下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感（结晶尿）、蛋白尿、血尿、月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重、眼或皮肤黄染、腹痛、背痛、苍白、白细胞减少、发热、头痛、剥脱性皮炎、皮疹、咽痛、乏力。

【禁忌证】　略。

【慎用】　充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶（G－6－PD）缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害的患者慎用。

【注意事项】

（1）交叉过敏反应，对其他水杨酸类过敏的患者对本品亦可呈过敏。

（2）对孕妇未证实有问题，必须权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。

（3）对诊断的干扰：使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性；使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应；使丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）的正常值增高。

（4）长时间用药，患者因胃肠刺激症状或变态反应而难以坚持。儿童的耐受性比成人好。

（5）避免用于正在咯血的患者。

【药物相互作用】

（1）对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。

（2）本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。

（3）与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。

（4）丙磺舒或磺吡酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。

（5）氨基水杨酸类药物可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低。

（6）氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加。

【药物配伍】　可溶于等渗氯化钠注射液，或加灭菌注射用水适量使溶解后再用5%葡萄糖注射液稀释。