【适应证】 本品抗菌谱性质与利福平相同，常与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗；对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用，可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗；亦可与其他抗麻风病药联合用于麻风的治疗；其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍，因其半衰期长，所以更适合医务人员直接观察下的短程化疗。
【药理作用】 利福喷汀为半合成广谱杀菌药，其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。本品体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为0．12～0．25mg/L，比利福平强2～10倍，麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药；本品对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差，体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差，但对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，对革兰阴性菌的作用差；与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。
【药动学】 本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，但本品的微晶生物利用度可提高，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度（Cmax）平均5．13mg/L，血消除半衰期（t1/2）为14．1h；本品蛋白结合率＞98%，口服本品5～15h后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。但不易透过血－脑脊液屏障。主要在肝内去乙酰化，生成25－去乙酰利福平；本品有肝肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物形式主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。
【用法用量】 抗结核时口服，成人一次0．6g，顿服，空腹（餐前1h）用水送服；一周服药1～2次。需与其他抗结核药联合应用，肺结核初始患者其疗程一般为6～9个月。
【给药说明】
（1）口服，本品应在空腹时用水送服，服药时间一般选择餐前1h；国外推荐给予高脂和少量糖类的早餐后服用本品，可因脂溶性而提高其生物利用度。
（2）本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，必须联合其他抗结核药治疗。
【不良反应】 本品不良反应比利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、头晕、失眠等；应用本品过程中应经常观察血象和肝功能变化；胃肠道反应较少。
【禁忌证】
（1）对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
（2）肝功能严重不全、胆道阻塞者和孕妇禁用。
【慎用】 酒精中毒、肝功能损害者慎用。
【注意事项】
（1）本品与利福平相同，SD大鼠的致畸试验中可观察到给予高剂量易出现阳性反应，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，但孕妇用药应充分权衡利弊；必须应用时应密切观察新生儿，以免不良反应出现。本品可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定；本品无5岁以下小儿应用的经验。
（2）对诊断的干扰：参考利福平。
（3）服用本品应经常观察血象变化，引起白细胞和血小板减少患者，应避免进行拔牙等手术，并注意口腔卫生，剔牙需谨慎，直至血象恢复正常。
（4）应用本品过程中，应经常观察肝功能的变化情况，尤其是肝功能减退患者。
（5）如曾间歇服用利福平可发生变态反应均不宜再用本品。
（6）本品与其他利福霉素有交叉过敏性。
（7）患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。
（8）逾量的处理：①洗胃，洗胃后给予药炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福喷汀；有严重恶心、呕吐者，给予止吐药。②输液，给利尿药促进药物排泄。③出现严重肝功能损害达24～48h以上者，可考虑进行胆汁引流，以切断本品的肠肝循环。
【药物相互作用】
（1）服用本品时每日饮酒，可导致本品肝毒性增加，故服用本品期间应戒酒。
（2）对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6h。
（3）苯巴比妥类药，可能会影响本品的吸收，故不宜与本品同时服用。
（4）本品与口服抗凝药同时应用时会降低后者的抗凝效果，应加以注意。
（5）本品粗晶的生物利用度低（仅为细晶的1/4～1/3）。
（6）本品与其他药物的相互作用可参见利福平。
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