扎鲁司特（）

【适应证】　适用于哮喘的预防和长期治疗。

【药理作用】　本品为长效口服的高度选择性半胱氨酰白三烯（Cys～LTs）受体拮抗药，能与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合而拮抗其作用，减轻哮喘有关症状和改善肺功能。本品既是哮喘所致炎症的预防药（拮抗白三烯的促炎症活性），也是哮喘发作时扩张支气管的缓解药（拮抗白三烯引起的支气管平滑肌收缩）。使用本品不改变平滑肌对β2受体的反应对抗原、阿司匹林、运动及冷空气等所致的支气管收缩痉挛均有良好疗效，可减少激素与β受体激动药用量。

【药动学】　血浆浓度多在口服后约3h达到峰值。如按每日2次服用（一次30～80mg，每日2次），扎鲁司特血浆蓄积低（从难于测到首剂值的2．9倍，平均1．45，中值1．27）。扎鲁司特的消除半衰期约为10h，稳态血浆浓度取决于剂量并可用单剂量药动学资料推算。

扎鲁司特在哮喘青年和成人的药动学与健康成人相似。按体重用药时，扎鲁司特的药物代谢无性别差异。扎鲁司特代谢完全，通过同位核素标记证实，尿排泄为口服剂量10%，粪便排泄为89%，但尿中难以测得扎鲁司特。标化体外活性测定，人血浆中扎鲁司特代谢物活性至少较原药差90倍。扎鲁司特的药动学在正常人群和肾损害患者之间无显著差异。

扎鲁司特的血浆结合率为99%，主要是白蛋白（浓度范围为0．25～4．0μg/ml）。

【用法用量】　成人和12岁以上（包括12岁）儿童：起始剂量应是一次20mg（1片），每日2次。一般维持剂量为一次20mg（1片），每日2次。剂量逐步增加至一次最大量40mg（2片），每日2次时，可能疗效更佳。用药剂量不应超过最大推荐量。

【给药说明】　因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度，应避免在进食时服用。

【不良反应】

（1）皮疹，包括水疱。

（2）变态反应，包括荨麻疹和血管性水肿（极少）。

（3）轻微的肢体水肿（极少）。

（4）挫伤后出血障碍。

（5）粒细胞缺乏症。

以上事件通常在停药后恢复正常。

可出现转氨酶升高，但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常，这种情况常在停用后恢复正常。

【禁忌证】　对本产品及其组分过敏者禁用。扎鲁司特能经母乳排泄，故哺乳妇女不宜服用。

【注意事项】

（1）哮喘的缓解期，仍应按时服用以保证疗效。在急性发作期，通常仍应维持治疗。

（2）扎鲁司特不适用解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。

（3）不宜用扎鲁司特突然替代吸入或口服的糖皮质激素。

【药物相互作用】　扎鲁司特可与其他哮喘和过敏症常规治疗药联合使用。与阿司匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。与红霉素合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%。在临床实验中，联合使用茶碱可出现血浆中扎鲁司特水平下降大约30%，但对于血浆中的茶碱水平无影响。然而在上市后监测中有极少数患者合用该药后出现茶碱水平升高。与特非那定合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那定水平无影响。与华法林合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%。因此在该药与华法林合用时，建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P4502C9异构酶系统。

（五）过敏介质阻滞药