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米格列醇()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本药可延缓可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖。PPARγ受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达,促进脂肪细胞和其他细胞的分化,并提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗。2.临床应用 本类药可单独或联合其他口服降糖药物治疗2型糖尿病患者,尤其胰岛素抵抗明显者。不宜用于治疗1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。

【适应证】 单用或与磺脲类药合用于2型糖尿病。

【药理作用】 本药为去氧野尻霉素衍生物,属第二代α糖苷酶抑制药。本药为小分子化合物,其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中,α糖苷酶可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖。本药可延缓可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖。本药主要作用于小肠,对结肠内糖类水解影响较小,由未吸收的糖类发酵激发的胃肠道不良反应较少见。

【用法用量】 口服:初始剂量:每次25mg,每日3次;维持剂量:每次50mg,每日3次;最大剂量:每次100g,每日3次。

【给药说明】

(1)本药宜在每次正餐开始时服用。

(2)发生轻中度低血糖症时,宜口服葡萄糖,不宜服用蔗糖;重度低血糖症需静脉滴注葡萄糖或注射高血糖素。

【不良反应】

(1)胃肠道症状为本药最常见的不良反应。

(2)皮疹发生率为4.3%,且多为一过性。

(3)可见血清铁含量降低,发生率为9.2%,大部分为一过性且不伴有血红蛋白降低和其他血液学指标的异常。

【禁忌证】

(1)对本药过敏者。

(2)糖尿病酮症酸中毒者。

(3)炎性肠病、结肠溃疡、不全性肠梗阻者。

【注意事项】 本药主要经肾脏排泄,肌酐清除率降低时,其血药浓度升高。但由于本药仅在局部发挥药理作用,不用根据肌酐清除率调整剂量。

【慎用】 血清肌酐浓度高于20mg/L的患者。

孕妇哺乳期妇女用药】 无充足资料肯定本药对人类妊娠期可能出现损害。本药排泄至乳汁中浓度很低,对新生儿几乎无影响,但仍建议哺乳妇女用药应暂停哺乳。

【药物相互作用】

(1)与药用炭等肠道吸附剂合用,可降低疗效。

(2)与消化酶制剂合用,可降低疗效。

(3)本药可使地高辛血药浓度降低。

(4)本药可使雷尼替丁生物利用度降低约60%,使普萘洛尔生物利用度降低40%。

【药物过量】 用药过量不会导致低血糖症,但可能会引起暂时性的胃胀气、腹泻和腹部不适。

(五)胰岛素增敏剂

1.作用机制 本类药为噻唑烷二酮类,又称格列酮类。主要通过结合和活化过氧化物酶体增殖物激活受体γ-PPARγ(一种在代谢控制中起关键作用的受体)起作用。PPARγ受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达,促进脂肪细胞和其他细胞的分化,并提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗。

2.临床应用 本类药可单独或联合其他口服降糖药物治疗2型糖尿病患者,尤其胰岛素抵抗明显者。本类药物可增强胰岛素的作用,纠正糖代谢机制代谢的异常,降低空腹血糖并能改善高糖毒性,治疗时不引起体重的增加及低血糖。本类药物对胰岛素的分泌没有影响,只适用于胰岛功能尚存,只是胰岛素受体敏感性降低的患者。不宜用于治疗1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。

3.药物不良反应 本类药物的主要不良反应为水肿,有心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用。

4.常用药物

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