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抗利尿激素能明显降低吗

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:进入人体后分布于各组织,以肾脏含量最高,肝脏次之。服用量的95%以原形从近曲小管分泌,由尿排出。肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B,能降低本类药物的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。使抗凝药的抗凝作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高。

【适应证】 常与其他降压药合用以增强疗效。对轻、中度血压,单独应用即可有效,可显著有效地降低卧位与立位高血压。

【药理作用】 在给药治疗后早期,通过利尿排钠,使血浆与细胞外液容量减少,血容量及心排血量降低,因而血压降低;在持久给药时,血容量及心排血量可恢复原来水平,但总外周血管阻力降低,血压仍可降低。

【药动学】 口服吸收迅速,但不完全。进入人体后分布于各组织,以肾脏含量最高,肝脏次之。一般口服后1h产生利尿作用,tmax2h,维持约12~18h。t1/2约12h。服用量的95%以原形从近曲小管分泌,由尿排出。它可透过胎盘,并能从乳汁分泌。

【用法用量】 成人常用量:治疗高血压单用,口服每日12.5~25mg,分1次或2次服;与其他抗高血压药合用时,每次12.5mg,每日1~2次;停用时应缓慢停药。

【给药说明】

(1)宜用最小有效剂量,以减少电解质平衡失调和反射性肾素和醛固酮血浓度增高。

(2)对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药、补充钾盐时注意不引起高血钾。

(3)高血压患者需做手术时,术前可不必停药,但麻醉医师应有所了解。

不良反应】 长期大剂量应用本品可能引起代谢紊乱:①低钾血症,利尿排钾过多所致;②低钠血症,如同时限制钠盐摄入则可能出现;③高尿酸血症;④血脂改变,血低密度脂蛋白和三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能。

【禁忌证】 对本品或其他含磺酰胺基类药物过敏者。

【慎用】 下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝性脑病;⑤高钙血症;⑥低钠血症;⑦红斑狼疮;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。

【注意事项】

(1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制药有交叉过敏。

(2)本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用,故孕妇使用应慎重。

(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌,哺乳期妇女不宜服用。

(4)小儿用药无特殊注意事项,但慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。

(5)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。

(6)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。

(7)随访检查:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮:⑤血压。

(8)本类药物过量时,应尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。

【药物相互作用】

(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低本类药物的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。

(2)非甾体抗炎药尤其是吲哚美辛,能降低本类药物的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。

(3)与可激动α受体的拟肾上腺类药物合用,利尿作用减弱。

(4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本类药物的吸收,故应在口服考来烯胺1h前或4h后服用本类药。

(5)与治疗量的多巴胺合用,利尿作用加强。

(6)与降压药合用时,利尿、降压作用均加强。

(7)本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。

(8)使抗凝药的抗凝作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高。加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。

(9)降低降糖药的作用。

(10)强心苷类、胺碘酮等药物与本类药物合用时,应慎防因低钾血症引起的不良反应。

(11)与锂盐合用,因本类药物可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。

(12)乌洛托品与本类药物合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。

(13)本类药物可增强非去极化型肌松药的肌松作用,与血钾下降有关。

(14)与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。

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