【摘要】：佐米曲普坦是一种选择性受体激动剂，它对血管5-HT1受体的激动作用可引起血管的收缩，抑制降钙素基因相关肽、血管活性肠肽及P物质的释放，从而缓解了偏头痛的发作。除了上述外周作用外，佐米曲普坦对中枢神经系统也有影响。佐米曲普坦口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约为25%，经肝脏代谢，代谢物从尿中排泄。N-去甲基代谢物为活性代谢物，其效能为佐米曲普坦的2～6倍，血浆浓度约为母体药物的50%。佐米曲普坦t1/2为2.5～3h。
【别名】佐米格。【作用与特点】佐米曲普坦是一种选择性受体激动剂，它对血管5-HT1受体的激动作用可引起血管的收缩，抑制降钙素基因相关肽、血管活性肠肽及P物质的释放，从而缓解了偏头痛的发作。除了上述外周作用外，佐米曲普坦对中枢神经系统也有影响。在脑干它能进入周围中枢及偏头痛中枢，对同一患者的系列发作具持久性作用。佐米曲普坦口服吸收迅速、完全（至少64%），血浆蛋白结合率约为25%，经肝脏代谢，代谢物从尿中排泄。3种主要代谢产物为吲哚乙酸、N-氧化物及N-去甲基类似物。N-去甲基代谢物为活性代谢物，其效能为佐米曲普坦的2～6倍，血浆浓度约为母体药物的50%。其他代谢物无活性。佐米曲普坦t1/2为2.5～3h。【适应证】适用于有/无先兆偏头痛的急性治疗。【用法与用量】治疗偏头痛发作推荐剂量为2.5mg，2次服药间隔最少2h，头痛减轻不满意者可用5mg，反复发作时，建议24h内服用总量不超过15mg。【不良反应与注意事项】最常见的副作用有恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。此外有感觉异常或感觉障碍，咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。哺乳期妇女慎用。血压未经控制的患者禁用。【药物相互作用】使用本品治疗12h内应避免使用其他5-HT1D激动剂。对于使用单胺氧化酶-A抑制药的患者，建议24h内服用本品的最大量为7.5mg。【制剂与规格】片剂：2.5mg。
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