卡马西平（）

【别名】得理多、痛惊宁、酰胺咪嗪。【作用与特点】本品可稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制反复的神经放电，并减少突触对兴奋冲动的传递，可封闭电压依赖性钠离子通路。其抗癫作用可能是通过谷氨酸释放减少和稳定神经膜，抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积聚。在人体吸收比较缓慢，但完全。单剂量服用400mg后，12h达平均血药峰值浓度（约为4.5μg/ml）。食物的摄取不影响本品的吸收速率和程度。本品在1～2周达稳定血浆浓度，但个体差异大，大多数患者的治疗浓度范围在4～12μg/ml，相当于17～50μmol/L。儿童对本品的清除较快。本品血浆蛋白结合率为70%～80%，乳汁中浓度相当于血浆浓度的25%～60%。本品能通过胎盘屏障。卡马西平在肝脏代谢，单剂量口服t1/2为36h，重复给药后为16～24h。【适应证】癫，躁狂症，躁郁症，戒酒综合征，由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛，原发性舌咽神经痛，糖尿病神经病变引起的疼痛，中枢性尿崩症，神经内分泌性的多尿和烦渴。【用法与用量】癫：成人初始剂量每次100～200mg，1～2/d，逐渐增加至最佳疗效，通常每次为400mg，2～3/d；儿童10～20mg/（kg·d），分次服用。三叉神经痛：初始剂量200～400mg/d，逐渐加至每次200mg，3～4/d，然后逐渐减至最低维持剂量。戒酒综合征：平均剂量为每次200mg，每日3～4次。中枢性尿崩症：成人每次200mg，每日2～3次。儿童剂量酌减。糖尿病神经病变引起的疼痛：每次200mg，每日2～4次。躁狂症和躁郁症：400～1600mg/d。分2～3次服用。【不良反应与注意事项】可引起中枢神经系统神经病学反应，皮肤及其附属器过敏反应，血液系统异常，胃肠道症状，内分泌系统和代谢紊乱，肺过敏反应。本品可能会影响口服避孕药的可靠性。治疗时应进行血液学检查，若出现明显的骨髓抑制应立刻停药。有严重的皮肤反应者应停用。对混合型癫伴有非典型失神发作的患者慎用。有心脏病、肝病和肾病史、对其他药物有血液学不良反应史或已中断本品疗程者，应在监护下慎用本品。在服药前及服药期间应定期进行肝肾功能检查。本品有轻度的抗胆碱能作用，治疗期间眼压升高的患者，应在严密监护下治疗。本品可降低乙醇的耐受性，影响驾驶和操作机器的能力。妊娠及哺乳期妇女慎用。对本品过敏者，房室传导阻滞者，有骨髓抑制史或有急性间歇性卟啉症者禁用。禁止与单胺氧化酶抑制药合用。【药物相互作用】本品可降低经肝脏单胺氧化酶代谢药物的血浆浓度，减少甚至消除它们的活性。本品也可降低或升高苯妥英钠的血药浓度。下列药物可能升高本品的血药浓度：红霉素、竹桃霉素、交沙霉素（有可能）、异烟肼、维拉帕米、地尔硫、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁（有可能）、乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明（有可能）、烟酰胺（成人且高剂量时），本品与这些药物合用时，应适当调节本品剂量并监测血药浓度。本品与锂盐、甲氧氯普胺，或与精神安定药（如氟哌啶醇、硫利达嗪）合用，能增加神经系统的副作用。苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫酮、Progabide、茶碱、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺能降低本品的血药浓度，与这些药物合用时，本品的剂量需相应调节。与一些利尿药合用（如氢氯噻嗪、呋塞米）可能引起低钠血症。本品对非去极化肌松药（如泮库铵）有拮抗作用，若需要可加大剂量。【制剂与规格】片剂：200mg。缓释片：200mg，400mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂。乙类：缓释控释剂。