【摘要】：在前列腺内，它在细胞水平上阻断二氢睾酮与细胞核内受体的结合，而二氢睾酮是睾酮在细胞内的活性形式。此外还发现本品能抑制睾酮转变为二氢睾酮。氟他胺代谢产物主要从肾脏排泄，3d内清除达98%以上。本品可以单一用药，也可以用于睾丸切除术后，以及与激素联合治疗。偶见乳腺发生小结节状改变和出现初乳。长期服药者应定期检查肝功及精子数。当与促黄体素释放激素合用时，要考虑每种药物可能出现的不良反应。
【别名】氟硝丁酰胺，氟利坦。【作用与特点】本品为取代酰苯胺类药物，具有抗雄性激素活性而不具有其他主要激素的作用。在前列腺内，它在细胞水平上阻断二氢睾酮与细胞核内受体的结合，而二氢睾酮是睾酮在细胞内的活性形式。此外还发现本品能抑制睾酮转变为二氢睾酮。因此能使雄激素对前列腺的生长刺激作用在相当大的程度上受到抑制，这表明DNA的合成明显受抑制。其代谢物羟基氟硝丁酰胺可能是真正的活性形式。口服后0.5～1.5h血药浓度达峰值，长期给药时，3～6d达稳定状态。本品主要在肝脏代谢，其主要代谢产物羟基氟硝丁酰胺具有同样的抗雄性激素活性，t1/2为5～6h，血浆蛋白结合率94%以上。氟他胺代谢产物主要从肾脏排泄，3d内清除达98%以上。【适应证】激素治疗无反应或耐药，以及不能进行手术根治或放射治疗的晚期前列腺癌。【用法与用量】推荐剂量为每日250mg，每日3次，饭后服用。本品可以单一用药，也可以用于睾丸切除术后，以及与激素联合治疗。【不良反应与注意事项】男性乳房发育。偶见乳腺发生小结节状改变和出现初乳。较少见恶心、呕吐、食欲增加、失眠、疲劳；个别病例可见性欲减退；罕见食欲不振、胃部灼痛、溃疡样疼痛、腹泻或便秘、肝功能暂时改变、水肿、瘀斑、带状疱疹、瘙痒、狼疮样综合征、头痛、眩晕、虚弱、视物模糊、口渴、抑郁及淋巴性水肿等。长期服药者应定期检查肝功及精子数。本品可能增加体内血浆睾酮和雌二醇的水平，有可能出现液体潴留。当与促黄体素释放激素合用时，要考虑每种药物可能出现的不良反应。【制剂与规格】片剂：250mg。
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