【摘要】：动物实验结果证明，本品对实验肿瘤S180，B16，L615，Lewis肺癌等均有较明显的抑制作用；对皮下接种的Lewis肺癌的疗效优于卡莫司汀（卡氮芥）和洛莫司汀。本品作用与卡莫司汀，洛莫司汀相似，但副作用为它们的25%～50%，具有服用方便、维持时间长和毒性反应低的特点。约47%的代谢产物在24h内从尿中排泄。合并用药须遵医嘱。用药后3～5周发生血小板减少，5～6周白细胞下降，6～8周后可以恢复。
【别名】甲环亚硝脲。【作用与特点】本品系亚硝脲类抗肿瘤药物，属细胞周期非特异性药物，它与一般烷化剂不产生交叉耐药性。本品作用于细胞的G1M期和G2M期，能够烷化DNA，防止其修复，并能使RNA的结构改变。动物实验结果证明，本品对实验肿瘤S180，B16，L615，Lewis肺癌等均有较明显的抑制作用；对皮下接种的Lewis肺癌的疗效优于卡莫司汀（卡氮芥）和洛莫司汀（环己亚硝脲）。本品作用与卡莫司汀，洛莫司汀相似，但副作用为它们的25%～50%，具有服用方便、维持时间长和毒性反应低的特点。本品口服吸收后迅速至全身组织，以肝、肾、肺、肠中的浓度最高。由于本品脂溶性较高，易进入细胞并透过血脑屏障。约47%的代谢产物在24h内从尿中排泄。【适应证】本品适用于黑色素瘤、淋巴肉瘤、肺癌、肝癌、胃癌、肠癌等的治疗。对脑和骨的转移肿瘤亦有效，与氟尿嘧啶合用则对肠癌、骨癌及肝癌的疗效更能提高。【用法与用量】口服：每次100～200mg/m2，每6～8周1次；或每周1次口服100mg/m2，2个月为1个疗程；或每周1次口服36mg/m2，6个月为1个疗程。合并用药须遵医嘱。【不良反应与注意事项】主要有恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应和迟发性骨髓抑制。用药后3～5周发生血小板减少，5～6周白细胞下降，6～8周后可以恢复。有肝、肾功能不全者慎用。【制剂与规格】胶囊剂：10mg，50mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂。
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