其他抗肿瘤药及辅助用药

92.丙卡巴肼（甲基苄肼）　Procarbazine

【药理作用】　为甲基化剂，经与体内红细胞及肝微粒体酶作用，产生具有抗肿瘤作用的偶氮甲基苄肼。抑制DNA、RNA及蛋白质合成。属细胞周期非特异性药物，与烷化剂长春新碱等无交叉耐药性。

口服吸收良好，肝、肾的药物分布浓度最高，易透过血脑屏障，血药峰值时间为0.5～1小时，血浆半衰期为7～10分钟，主要由尿排出，24小时排出约70%。

【用途】　用于治疗恶性淋巴瘤、恶性组织细胞增多症、多发性骨髓瘤、肺癌和脑肿瘤。

【制剂及规格】　片剂，50mg（盐酸盐）。

【用法及用量】　口服，每日100～150mg，分次服用，连服2周，停药2周。成人通常为每次50mg，每日3次，连续服用。

【不良反应】　①胃肠道反应，主要为恶心、呕吐；②骨髓抑制，剂量限制性毒性，白细胞、血小板减少；③神经系统，可有眩晕、嗜睡、精神及感觉异常、麻痹等周围神经炎表现；④其他，脱发、皮炎、闭经、肝功能损害，偶见溶血性贫血及致畸、致癌作用。

【注意事项】　①用药期间应监测血象及肝功能。②服药时应避免进食含酪胺的食物如奶酪、香蕉等。避免饮酒，慎用拟交感药和三环类抗抑郁药。③慎用巴比妥类药，以免中枢神经系统过度抑制。

93.安吖啶（胺苯吖啶）　Amsacrine（Amsidine，m-AMSA）

【药理作用】　本药为吖啶类抗癌药，作用机制类似蒽环类，插入DNA，改变DNA的模板性能，抑制DNA合成，也抑制DNA合成酶。并干扰细胞膜蛋白的构象。本品口服吸收差，通常经静脉给药。在肝内与谷胱甘肽结合而代谢，主要经胆汁排泄。

【用途】　临床用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤。

【制剂及规格】　注射剂，1ml：50mg，1.5ml：75mg。

【用法及用量】　成人诱导缓解，须根据患者病情，按体表面积每日静脉滴注70、100、120mg／m2，如患者可以耐受，则考虑连续5日，1个疗程总量约350mg／m2为宜，每3～4重复1个疗程，如患者不能耐受，用药日数可减少。缓解后继续治疗量为诱导缓解量的半量，静脉滴注，每4～8周重复滴注1个疗程。

【不良反应】　①骨髓抑制是主要剂量限制性毒性，以白细胞减少为主；②胃肠道反应，表现为恶心、呕吐或口腔炎；③心、肝及神经毒性较轻，个别患者出现心律失常和心肌损害，偶见癫发作。

【注意事项】　①骨髓、心、肝、肾功能差者慎用；②严格掌握剂量，在疗程中监测血象、肝肾功能及心电图，必要时调整剂量或停用；③安吖啶注射液为二甲基乙酰胺溶液，未稀释前避免接触塑料制品（包括注射器，为此最好用玻璃注射器吸取）。本药遇氯离子易发生沉淀，应避免接触含氯离子的溶液等。