异环磷酰胺（）

化学名为（±）N，N’-双（2氯乙基）-N’-O-丙撑磷酰二胺，分子式C7H15Cl2N2O2P，简称IFO。其他名有匹服平、和乐生等。

1.作用机制　IFO是氮芥衍生物，为细胞周期非特异性药物。其作用机制与氮芥类似，抗肿瘤的作用与在一定浓度下所持续的时间相关。抑瘤活性高于CTX，对多种肿瘤有抑制作用。在体外无抗癌效果，需经肝药酶活化生成异磷酰胺氮芥发挥其抗肿瘤作用。与环磷酰胺相比，异环磷酰胺的活化过程更为缓慢，活性成分（异磷酰胺氮芥）的比例低，从尿中的排泄多，因而使用时的用量大。

2.药物代谢　IFO入静注后迅速分布到各组织中，常规给药1.6～2.4 g/m2，连续3～5天，药物半衰期约7小时，55%～60%从尿中排出，另15%为原形排出。一次给予大剂量3.8～5.0 g/m2，半衰期15小时，80%从尿中排出，其中50%～55%为原形。因此，分次给药可获得更好的生物效应。

3.用法　子宫肉瘤的化疗常用，1.6～2.4 g/ m2；溶于林格液或生理盐水1 000 ml，静滴3～4小时，每日1次，连用3天。用上述剂量时必需同时给予尿路保护剂，美司钠（Mesna）的每日用量应为IFO日量的60%，分3次给药，每隔4小时给药1次，静脉冲入。

4.不良反应　①出血性膀胱炎：在缺乏有效的尿路保护剂美司钠时，其为剂量限制性毒性。随着美司钠、水化利尿以及分次剂量应用，出血性膀胱炎显著减轻或消失。美司钠通过与IFO毒性代谢产物丙烯醛结合，发挥尿路保护作用，不影响IFO的疗效。②骨髓抑制：白细胞、血小板减少。尿路保护剂应用后，骨髓抑制已成为其剂量限制性毒性。③中枢神经系统毒性：精神错乱、嗜睡、昏睡、表情淡漠，偶有短暂性癫发作，停用药物可消失。④胃肠道反应：食欲缺乏、恶心和呕吐。⑤脱发及低钠血症。

附：美斯钠。化学名为2-巯基乙烷磺酸钠。又名美司钠，美安。琉乙磺酸钠对肿瘤无治疗作用。静注主要浓集于肾脏，能与CTX和IFO的毒性代谢产物丙烯醛结合成无毒化合物，降低这两种药物的膀胱刺激症状及出血性膀胱炎的症状。琉乙磺酸钠使用常规剂量毒性很低.大剂量连续应用可有恶心，呕吐及加重IFO的中枢神经系统症状。用法：每日剂量为IFO用量的60%。于给IFO开始时及之后的4小时、8小时，分3次静注。例如，IFO每日用量为2.0 g，美斯钠每日用量为1 200 mg分3次静脉给药。