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注射用盐酸地尔硫(合贝爽)

时间:2022-03-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:2.毒理作用 给予小鼠口服盐酸地尔硫,其LD50为640~740mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。1.室上性心动过速 单次静注,通常成年人剂量为盐酸地尔硫10mg约3min缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。有严重心肌疾病的患者。注意连续监视心电图和血压。与其他药剂配合使用时,若pH超过8,有可能析出盐酸地尔硫结晶,要注意。

【规格】 每支10mg

【药理毒理】

1.药理作用 通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结,抑制Ca2+向细胞内流入,而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用,从而对血压、心律不齐、心绞痛有效。

(1)对血压的作用:①麻醉下及无麻醉下均能降低高血压,但麻醉下比无麻醉下作用强,并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用(大鼠)。②降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量(狗)。③不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时,降低血压。并显示钠利尿作用(狗、猴)。

(2)对心律不齐的作用:①延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期,对室上性快速心律不齐显示有效(狗)。②抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐(兔)。

(3)对心肌缺血的作用:①改善心肌氧的供需平衡。扩张冠状动脉主干及侧支,增加心肌缺血部位血流(狗);抑制冠状动脉痉挛(猪、人)。②心肌保护作用:心肌缺血时,抑制Ca2+过多流入细胞内,保持心功能、心肌能量代谢,缩小梗死灶(狗、猫)。

2.毒理作用 给予小鼠口服盐酸地尔硫,其LD50为640~740mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50为585mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。在生殖毒性试验中,给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5~10倍以上的地尔硫,可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有报告这些剂量可致骨骼异常,在围生期及产后的研究中,早期见个别幼仔体重减低存活率降低,发现给予>人口服剂量20倍,死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

【药动学】

单次静脉推注(1min静注10mg)时的半衰期(消失相)约1.9h。静脉滴注[以5、10、15μg/(kg·min)静脉滴注],用药开始后5~6h达稳态。

【适应证】

室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定型心绞痛。

【用法用量】

将注射用盐酸地尔硫(10mg或50mg)用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用药。

1.室上性心动过速 单次静注,通常成年人剂量为盐酸地尔硫10mg约3min缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。

2.手术时异常高血压的急救处置 单次静注,通常对成年人1次1min内缓慢静注盐酸地尔硫10mg,并可根据病人年龄和症状适当增减点滴静注,通常对成年人以5~15μg/(kg·min),静脉点滴盐酸地尔硫。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。

3.高血压急症 通常成年人以5~15μg/(kg·min)静脉点滴盐酸地尔硫。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。

4.不稳定型心绞痛 通常成年人以1~5μg/(kg·min),静脉点滴盐酸地尔硫,先从小剂量开始,然后可根据病情适当增减,最大用量为5μg/(kg·min)。

不良反应

1.循环系统 偶有低血压、心动过缓、房室交界性心律、房室传导阻滞、窦性停搏、面部潮红等出现,此时要予以减量或终止用药等适当的处置。

2.神经精神系统 有时有头痛、恶心等现象出现。

3.其他 有时在注射部位出现局部发红。

【禁忌证】

对以下患者不能用药:有重度低血压或心源性休克的患者。有严重心动过缓、窦房传导阻滞、房室传导阻滞(二、三度)的患者。有严重充血性心功能不全的患者。有严重心肌疾病的患者。对本药有过敏史的患者。妊娠或可能妊娠的妇女。

注意连续监视心电图和血压。抗心律不齐药磷酸达舒平与特非那定合用,曾报道可引起QT间期延长、室性心律不齐,使用本药时应予注意。对于持续15min以上不缓解的重度心绞痛发作,有必要考虑同时进行其他治疗(PTCA、CABG等)。

以下患者慎用:低血压患者;一度房室传导阻滞患者;伴有WPW、LGL综合征的心房纤颤、心房扑动患者;充血性心功能不全患者;心肌疾病的患者;急性心肌梗死的患者;正使用β受体阻滞药的患者;严重肝、肾功能不全患者。

孕妇哺乳期妇女用药】

妊娠和可能妊娠的妇女应禁止使用;哺乳妇女尽量避免使用,临床必须使用时,应停止哺乳。

【儿童用药】

对儿童的安全性尚不明确。

【老年患者用药】

通常老年人生理功能低下,使用时应从最低剂量开始,给药时仔细观察患者症状情况。

【药物相互作用】

与以下药品并用时要慎重:降压药(增强降压药效果)。β受体阻滞药、萝芙木制剂(有时出现心率减慢);酰胺咪嗪(有时使酰胺咪嗪的血中药物浓度上升,引起中毒症状:困倦、恶心、呕吐、眩晕等);地高辛(使地高辛的血浓度上升);吸入性麻醉药(使心脏传导抑制作用增强);心肌舒张药(使心肌舒张药的作用增强)。

【用药须知】

与其他药剂配合使用时,若pH超过8,有可能析出盐酸地尔硫结晶,要注意。本品使用的是“一点切口安瓿”,在切口部用乙醇棉擦净后,不必用锉,向瓶颈印记的相反方向掰折即可。

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