临床用药须知

1．本类药物抗菌谱广，对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌、嗜血杆菌属等；对葡萄球菌属亦有良好活性，但对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差；对各组链球菌、肺炎链球菌的作用弱。结核分枝杆菌对链霉素较敏感，对卡那霉素和庆大霉素也有一定敏感性，但后者在治疗剂量时不能达有效浓度。除链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、核糖霉素外，其余品种对假单胞菌属、不动杆菌属等亦有良好作用。大观霉素主要对淋病奈瑟球菌有高度抗菌活性，对其余革兰阴性杆菌仅具中度作用，故临床仅用于治疗淋病奈瑟球菌感染。本类药物对肠球菌作用差，对厌氧菌无作用。

2．氨基糖苷类主要用于敏感革兰阴性杆菌所致全身感染，亦可用于葡萄球菌属或病原未查明的严重感染。本类药物对链球菌是无效的，故不应用于链球菌引起的上呼吸道感染。本类药物对厌氧菌无效，而且由于本类药物可抑制正常的肠道革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌等）的生长，因而反可引起某些厌氧菌的滋生。一些厌氧菌（如脆弱拟杆菌）感染的发生常和本类抗生素的应用有关。因此，应按照抗菌谱选用，不要盲目地使用本类药物。

3．多数情况下本类药物常与其他抗菌药联合应用，如与哌拉西林联合治疗铜绿假单胞菌感染；与青霉素或氨苄西林联合治疗肠球菌心内膜炎或败血症；与头孢菌素类联合治疗肺炎克雷伯菌感染；与苯唑西林联合治疗葡萄球菌属感染等。链霉素目前主要用于结核病初治病例，并需与其他抗结核药联合应用，此外亦可与青霉素联合治疗草绿色链球菌心内膜炎，或与其他抗菌药联合用于治疗布鲁菌病、鼠疫等。新霉素与巴龙霉素因毒性大，已不作全身应用，前者可口服用作肠道消毒药或局部用药，后者口服可用于肠道感染。近年临床分离的肠杆菌科细菌对卡那霉素的耐药率可达50%以上，目前已较少使用。临床上以庆大霉素、妥布霉素的应用最为普遍，阿米卡星和异帕米星对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故可用于对庆大霉素等氨基糖苷类耐药菌所致感染，在某些医疗单位或某些病区中细菌对庆大霉素耐药率高时亦可作为一线药物使用。

4．本类药物均具不同程度耳毒性和肾毒性，偶可出现神经肌肉接头阻滞而引起呼吸停止，其他尚可引起ALT、AST增高、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、发热、面部麻木、周围神经炎等。应用时应注意：①氨基糖苷类不宜静脉注射，因为本类药物的毒性和其血浓度密切相关。②用药前询问患者有无氨基糖苷类药物过敏史，对一种氨基糖苷类过敏者可能对其他同类药物也过敏。③本类药物不宜作为门诊一线用药。④因可通过胎盘，引起胎儿肾毒性或听力减退，故妊娠期妇女禁用，新生儿、婴幼儿慎用，并应进行血药浓度监测。⑤应用氨基糖苷类时应注意定期检查尿常规、肾功能；注意观察听力和前庭功能改变，疗程通常不宜超过2周。以上各项检查如出现异常，应立即减量或停用。⑥失水、低血压、老年（50岁以上）及肾功能减退的患者尽量避免应用或慎用。老年患者肾功能减退者必须应用时应根据肾功能调整用量。⑦老年、新生儿、婴幼儿患者及肾功能减退者用药期间应尽可能同时监测血药浓度，并据以调整用量。⑧为避免神经肌肉阻滞作用，肾功能不全、血钙低下或有肌无力倾向的患者应慎重；并避免与其他肾毒性、神经肌肉阻滞药、吸入性麻醉药等合用。

5．给药方案

（1）用药途径与作用：氨基糖苷类不易由消化道吸收，口服只用于肠道感染。注射给药吸收迅速、完全，用以治疗各系统和全身感染。氨基糖苷类的注射方式主要有肌内注射和静脉滴注两种。静脉滴注的方法是将一次用量加入100～200ml输液中，缓缓滴入，约60min滴完。氨基糖苷类不宜静脉注射，因为本类药物的毒性和其血药浓度密切相关。静脉注射的进药速度快，在短时间内血中药物浓度快速升高，有增强毒性作用的可能。此时，不仅耳毒性、肾毒性增强，更危险的是发生神经肌肉阻滞，有引起呼吸骤停、突然死亡的危险，应予避免。

（2）给药次数：细菌抑制实验发现，细菌接触氨基糖苷类药物后，当药物浓度下降到有效浓度之下，在相当时间内，未杀死的细菌仍处于受抑制状态，这种现象称为抗生素后效应。因此，认为可以减少本类药物每日的给药次数。该方案已获国内外学者公认，将每日2～3次的给药方法改为每日1次，即将每日量集中到一次给药。这样不仅可提高疗效，而且还可减轻耳毒性和肾毒性。但对于肾功能不全、血钙低下或有肌无力倾向的患者应慎重。