【摘要】：化学家们在弄清了古柯碱的结构和药理作用之后，充分显示了他们的才能，已合成和试验了数百种局部麻醉剂，多为羧酸酯类。苯环部分通常为芳香酸酯，它与麻醉剂在人体内的解毒有着密切的关系;而氨基则有助于使此类化合物形成溶于水的盐酸盐，以制成注射液。苯佐卡因通常由对硝基甲苯氧化成对硝基苯甲酸，再经酯化后还原而得。本实验采用对甲苯胺为原料，经酰化、氧化、水解、酯化一系列反应合成苯佐卡因。
Preparation of Ethyl p-Am inobenzoate
最早的局部麻醉药是从南美洲生长的古柯植物中提取古柯碱，或称柯卡因，它具有容易成瘾和毒性大等缺点。化学家们在弄清了古柯碱的结构和药理作用之后，充分显示了他们的才能，已合成和试验了数百种局部麻醉剂，多为羧酸酯类。这种合成品作用更强，副作用较小且较为安全。苯佐卡因和普鲁卡因是1904年前后发现的两种。已经发现的、有活性的这类药物均有如下共同的结构特征:分子的一端是芳环，另一端则是仲胺和叔胺，两个结构单元之间相隔1～4个原子连接的中间链。苯环部分通常为芳香酸酯，它与麻醉剂在人体内的解毒有着密切的关系;而氨基则有助于使此类化合物形成溶于水的盐酸盐，以制成注射液。羧酸酯类局部麻醉剂的通式可表示如下:
本实验阐述了局部麻醉剂苯佐卡因的制备，它是一种白色的晶体粉末，制成散剂或软膏用于疮面溃疡的止痛。苯佐卡因通常由对硝基甲苯氧化成对硝基苯甲酸，再经酯化后还原而得。
这是一条比较经济合理的路线。本实验采用对甲苯胺为原料，经酰化、氧化、水解、酯化一系列反应合成苯佐卡因。
此路线虽比前述的对硝基甲苯为原料的长一些，但原料易得，操作方便，适合于实验室小量制备。
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