由自然界的手性属性联系到化合物的手性，也就产生了药物的手性问题。手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者以有效的对映体为主。
在许多情况下，化合物的一对对映异构体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等存在显著的差异。另外，在吸收、分布和排泄等方面也存在差异，还有对映体的相互转化等一系列复杂的问题。但按药效方面的简单划分，可能存在以下几种不同的情况：
1.对映体之间有相同或相近的某一活性
普萘洛尔左旋体和右旋体具有杀灭精子的作用，其对映体均可作为避孕药，作用相同。抗凝血药华法林以外消旋体供药，研究发现其S-（－）异构体的抗凝血作用比R-（＋）异构体强2～6倍，但S-（－）异构体在体内消除率亦比R-（＋）异构体大2～5倍，所以，实际抗凝血效力相似。
2.一个对映体具有显著的活性，但其对映体活性很低或无活性
氯苯吡胺（扑尔敏）右旋体的抗组胺作用比左旋体强100倍。抗菌药氧氟沙星的S-（－）-异构体是抗菌活性体，而R-（＋）-异构体则无活性。属于这一类的药物还有氯霉素、芬氟拉明、吲哚美辛等。
3.对映体有相似的活性，但强弱程度有差异
某一活性抗癌药环磷酰胺，其（S）-异构体活性是（R）-异构体的2倍，然而，对映体毒性几乎相同。有时一个异构体具有较强的副作用，也应予考虑。如氯胺酮是以消旋体上市的麻醉镇痛剂，但具有致幻等副作用，进一步的药理研究证实，（S）-异构体活性是（R）-异构体的三分之一，却伴随着较强的副作用。
4.对映体具有不同性质的药理活性
利尿药茚达立酮，其（R）-异构体具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用；而（S）-异构体有促进尿酸排泄的作用。丙氧芬的右旋体（2S，3R）为镇痛药，但左旋体（2R，3S）具有镇咳作用，现在两者已分别作为镇痛药和镇咳药应用于临床。青霉胺的D-型体是代谢性疾病和铅、汞等重金属中毒的良好治疗剂，但它的L-型体会导致骨髓损伤、嗅觉和视觉衰退以及过敏反应等，临床上只能用D-青霉胺。又如，酞胺哌啶酮（反应停）的S-（＋）异构体具有镇静的作用，而R-（－）异构体可引起致畸反应。巴比妥类药物，如1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸，其（R）-异构体有镇静、催眠活性，而（S）-异构体引起惊厥。
由此可见，当使用手性药物、农药等化合物时，两个异构体表现出来的生物活性往往是不同的，甚至是截然相反的，即一个异构体对疾病起作用，而另一个异构体却疗效甚微，或不起作用，甚至可能有毒副作用，见表4-2。为此，1992年美国FDA开始要求，手性药物以单一对映体（对映体纯）形式上市。这样不仅疗效确切、副作用小，且临床用量少。
表4-2 典型的手性药物的生理作用差异
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