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氯吡格雷

时间:2022-04-28 理论教育 版权反馈
【摘要】:2.主要相互作用 ①增加阿司匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果;②与肝素合用可能使出血危险性增加;③氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加;④奥美拉唑可降低该药的血药浓度,增加心血管事件风险。3.基因检测 CYP2C19基因型与氯吡格雷及其活性代谢物的药动学、抗血小板效应有着显著联系。携带此类基因多态性的个体服用氯吡格雷后,氯吡格雷活性代谢产物血药浓度可能减低,从而使抗血小板作用变弱,心血管事件风险增加。

【其他名称】 波立维、泰嘉、硫酸氢氯吡格雷。

【作用与用途】 血小板聚集抑制药。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。

【用法用量】 口服,每次50mg或75mg,每日1次。可与食物同服,也可单独服用。

【药动学】 口服迅速吸收。母体化合物的血药浓度很低,多次口服后血药浓度约在1h后达峰值。主要经肝代谢。5d内约50%随尿液排泄,约46%从粪便排出。

【禁忌证】 对该药过敏者、严重的肝功能损害患者、近期有活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)、急性心肌梗死者在发病的最初数天、哺乳期妇女。

【安全用药监护】

1.不良反应及主要处理方法 可见胃肠道出血、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、便秘、头痛等;极少数病例出现支气管痉挛、血管性水肿、类过敏反应、发热、关节痛及关节炎、味觉障碍、意识混乱和幻觉、严重的血小板减少症、粒细胞缺乏症、贫血、再生障碍性贫血或各类血细胞减少、肌酐水平升高、肝功能试验异常。

2.主要相互作用 ①增加阿司匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果;②与肝素合用可能使出血危险性增加;③氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加;④奥美拉唑可降低该药的血药浓度,增加心血管事件风险。

3.基因检测 CYP2C19基因型与氯吡格雷及其活性代谢物的药动学、抗血小板效应有着显著联系。其编码基因具有多态性,CYP2C19*2(681G>A)及CYP2C19*3(636G>A)型占亚洲人功能缺失等位基因的99%。携带此类基因多态性的个体服用氯吡格雷后,氯吡格雷活性代谢产物血药浓度可能减低,从而使抗血小板作用变弱,心血管事件风险增加。

4.特殊用药人群的监护 孕妇服用该药应权衡利弊;肾功能损害患者应慎用。

5.药品过量处置 无专门的解毒药,如果需要迅速恢复正常的出血时间,可输注血小板以拮抗该药的药理作用。

6.实验室检查 用药前后及用药期间应该监测白细胞和血小板计数。

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