卡维地洛

【其他名称】　金络、康达欣。

【作用与用途】　兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。用于轻、中度原发性高血压，心绞痛以及有症状的充血性心力衰竭。

【用法用量】　口服：①高血压，每日总量不得超过50mg。推荐初始剂量为每日12．5mg，分1～2次服用，必要时增至每日25mg，每日1～2次，甚至每日50mg，分1～2次服用。②有症状的充血性心力衰竭，推荐开始2周剂量1次3．125mg，每日2次，可间隔至少2周后将剂量增加1次，直至1次25mg，每日2次。③心绞痛，初次剂量为每日25mg，顿服。可根据需要渐增剂量至每日50mg，分1～2次服用。

【药动学】　口服易于吸收，有明显的首过效应。与食物同服吸收减慢，但对生物利用度（为25%～35%）无明显影响。血浆蛋白结合率＞98%。代谢物主要经胆汁由粪便排出，约16%经肾排泄。T1／2为6～10h。不能经血液透析清除。

【禁忌证】　对该药过敏者；纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭；哮喘，伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）；严重肝功能不全者；严重心动过缓、窦房结综合征（包括窦房阻滞）、二度至三度房室传导阻滞；严重低血压；妊娠或有可能妊娠的妇女。

【安全用药监护】

1．不良反应　常见头晕，头痛，水肿，房室传导阻滞，心动过缓，低血压，使原有间歇性跛行或雷诺现象患者症状加重，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，便秘；偶见肾功能损害和肝功能异常；罕见过敏反应。

2．主要相互作用　①西咪替丁等肝药酶抑制药可能会导致该药血药浓度增高；②该药能使环孢素的毒性增加；③该药可升高洋地黄类药物（如地高辛）的生物利用度及浓度；④利福平、利福布汀等肝药酶诱导药可诱导该药的代谢。⑤胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用。

3．特殊用药人群的监护　①严重肝功能损害者应适当减少给药剂量。②老年患者1次10mg～12．5mg，每日1次。若疗效欠佳，可在间隔至少2周后将剂量增至最大推荐量每日50mg，每日1次或分次服用，密切观察。③心率低于每分钟55次的心动过缓者须减量。

4．药物过量处置　①严重心动过缓，阿托品2mg静脉注射；②支持心血管功能：每隔30s胰高血糖素5～10mg静脉注射，随后5mg／h静脉滴注。根据体重和疗效使用拟交感神经药；③如果外周血管扩张明显，可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器；④气管痉挛，应给予β拟交感神经药（气雾剂或静脉用药）或静脉用氨茶碱；⑤抽搐时，缓慢静推安定或氯硝西泮；⑥严重药物过量致休克时，解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7～10个T1／2。

5．实验室检查　密切监测肾功能。伴有糖尿病的患者，在使用该药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。