美托洛尔

【其他名称】　倍他乐克、富马酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔。

【作用与用途】　作用机制见“阿替洛尔”。用于治疗高血压，心律失常（特别与循环儿茶酚胺有关的心律失常），慢性心力衰竭，心绞痛，心肌梗死，甲状腺功能亢进，嗜铬细胞瘤，梗阻性肥厚型心肌病。

【用法用量】　口服：①高血压，普通片一般用量为1次25～50mg，每日2～3次；或1次100mg，每日2次；缓释片1次47．5～95mg，每日1次。②心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进症参照高血压。③急性心肌梗死，一般采用先静脉注射该药1次2．5～5mg（2min内），每5min1次，共3次（10～15mg）。15min后开始口服，1次25～50mg，每6～12h1次，共24～48h；然后1次口服50～100mg，每日2次。④心绞痛，普通片1次25～50mg，每日2～3次，或1次100mg，每日2次。不稳定型心绞痛可参照“急性心肌梗死”；缓释片1次95～190mg，每日1次。⑤心力衰竭，普通片起初1次口服6．25mg，每日2～3次，根据临床情况每数日至1周增加6．25～12．5mg，每日2～3次，可用至1次50～100mg，每日2次。最大量不应超过每日300～400mg。静脉注射：室上性快速型心律失常，开始以1～2mg／min的速度静脉注射；如病情需要，可间隔5min重复注射，总剂量为10～15mg。静脉注射后4～6h，改用口服制剂维持，1次剂量不超过50mg，每日2～3次。

【药动学】　口服吸收迅速而完全，吸收率＞95%。口服后1．5h达血液峰浓度。生物利用度约50%。能透过血－脑屏障及胎盘屏障。蛋白结合率约12%。在肝广泛代谢，呈基因多态型。以代谢物形式随尿排出，少量分泌入乳汁。T1／2为3～7h。不能经透析清除。

【禁忌证】　低血压患者、显著心动过缓（心率＜45／min）者、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、一度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

【安全用药监护】

1．不良反应及主要处理方法　常见疲劳、头痛、头晕；可见气促，心动过缓，肢端发冷，雷诺现象，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，便秘；少见睡眠障碍、感觉异常，继续服药可减少或消失；偶见关节痛、肌肉疼痛性痉挛，幻觉，耳聋。罕见房室传导时间延长，晕厥，耳鸣，记忆力损害，精神错乱，味觉改变，氨基转移酶升高，脱发，银屑病加重。

2．主要相互作用　①肝药酶诱导药可加快该药代谢；②与非甾体类抗炎药合用，可使血压升高；③普罗帕酮可增加该药浓度，引起卧位血压明显降低；④西咪替丁可增加该药的血药浓度；⑤与单胺氧化酶抑制药合用，可致极度低血压；⑥该药可增加利多卡因的血药浓度；⑦与地高辛合用可导致房室传导时间延长，且该药可使地高辛血药浓度升高。

3．基因检测　参见“阿替洛尔”。

4．特殊人群用药监护　严重肝功能损害者需减量。慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔应以小剂量为宜。其他见“阿替洛尔”。

5．药物过量处置　出现低血压和心动过缓，可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。

6．实验室检查　见“普萘洛尔”。