【摘要】：抗癌活性主要来自分解产物的氯乙氨基部分，其可起烷化作用，与DNA结合；环己氨基甲酰基部分可形成异氰酸酯或再转化为氨甲酸，以发挥甲酸化作用。异氰酸酯很少与核酸结合，但能广泛与蛋白质结合，影响酶功能，如与RNA聚合酶作用，抑制DNA和RNA合成。口服用药，因其可进入脑脊液，常用于治疗脑部原发及继发肿瘤。
（一）药理毒理作用
洛莫司汀又名环己亚硝脲、罗氮芥，属氯乙胺亚硝基脲类抗癌药，作用于G1期，G1～S边界及M期，对G2期也有作用，为细胞周期非特异性药物，与一般烷化剂无交叉耐药性。抗癌活性主要来自分解产物的氯乙氨基部分，其可起烷化作用，与DNA结合；环己氨基甲酰基部分可形成异氰酸酯或再转化为氨甲酸，以发挥甲酸化作用。异氰酸酯很少与核酸结合，但能广泛与蛋白质结合，影响酶功能，如与RNA聚合酶作用，抑制DNA和RNA合成。黄色粉末，难溶于水，微溶于无水乙醇，遇热不稳定。
（二）药动学
脂溶性高，口服吸收快，能透过血－脑脊液屏障。
（三）不良反应
1．胃肠道反应：口服后6h内可发生恶心、呕吐，预先用镇静药或甲氧氯普胺以及空腹服药可减轻上述症状；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。
2．骨髓抑制：服药后3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现2次，第6～8周才恢复；但骨髓抑制效应有累积性。
3．偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
（四）应用特点
口服用药，因其可进入脑脊液，常用于治疗脑部原发及继发肿瘤。治疗实体瘤：如与5－氟尿嘧啶合用，治疗胃癌及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用，治疗支气管肺癌。也可用于治疗霍奇金病。
用法：口服，每次100～130mg／m2，每6～8周口服1次。
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