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卡莫司汀()

时间:2022-04-28 理论教育 版权反馈
【摘要】:卡莫司汀又名卡氮芥,为亚硝脲类烷化剂。此外,对肝脏及肾脏也有毒性反应。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、达卡巴嗪组成FIVB方案治疗结肠癌;与氟尿嘧啶及多柔比星组成FAB方案用于胃癌;与长春新碱和达卡巴嗪联用治疗黑色素瘤;与雄激素联用治疗乳腺癌。

(一)药理毒理作用

卡莫司汀又名卡氮芥,为亚硝脲类烷化剂。一方面通过烷化作用与DNA结合,另一方面通过氨甲酰基化作用于蛋白质,可抑制DNA聚合酶作用,从而阻止DNA和RNA合成,对G1-S过渡期作用最强,对S期有阻滞作用,对G2期作用又增强,对G0期也有作用,为细胞周期非特异性细胞毒药物。

(二)药动学

本品脂溶性好,解离度低,能透过血-脑脊液屏障,其代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久。

(三)不良反应

不良反应主要为恶心、呕吐及迟发的骨髓抑制,白细胞和血小板下降,在用药6周时达最低值。此外,对肝脏肾脏也有毒性反应。

(四)应用特点

抗瘤谱广,对脑膜白血病、其他恶性肿瘤的脑及脊髓转移、霍奇金病、急性白血病疗效好;对乳腺癌、肺癌、癌的骨转移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睾丸肿瘤有一定疗效,对原发与继发性脑肿瘤有效。局部外用对淋巴瘤性丘疹有良效。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、达卡巴嗪组成FIVB方案治疗结肠癌;与氟尿嘧啶及多柔比星组成FAB方案用于胃癌;与长春新碱和达卡巴嗪联用治疗黑色素瘤;与雄激素联用治疗乳腺癌。注意不要使此药与皮肤接触,以免引起发炎及色素沉着。

(五)剂量及用法

75~100mg/(m2·d),用生理盐水或5%葡萄糖200ml稀释,静脉滴注。

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