氯丙嗪Chlorpromazine［基］
（冬眠灵，可乐静）
【适应证】
（1）抗精神病：治疗急、慢性精神分裂症（尤其是焦虑激动和兴奋躁动症状突出的急性精神分裂症患者），躁狂性精神病，反应性精神病，更年期精神病。
（2）镇吐：用于各种疾病和药物引起的恶心、呕吐。也用于治疗顽固性呃逆。
（3）降温（“人工冬眠”）：在物理降温和其他药物配合下，使患者处于深睡状态，用于抢救中暑、持续高热。
（4）抗休克：作为辅助，本品还可用于治疗创伤性休克和中毒性休克。
【体内过程】 口服2～4h达高峰。有明显的首过代谢。t1／2为12～36h。治疗浓度150～300μg／ml。
【用法用量】
1．治疗精神病：①口服25～75mg，每日2～3次，1～2周内逐渐增至每日400～600mg，2～3次分服。维持量每日100～300mg，2～3次分服。②肌内注射可用于控制严重症状，一般每次25～50mg，深部肌内注射。③静脉注射偶可用于极度躁动患者，每次不超过50mg，用0．9%氯化钠注射液20ml稀释，缓慢推注。
2．止吐或止呃逆：①成人：口服12．5～25mg，每日2～3次；肌内注射每次25～50mg。如症状持续，可用本品25～50mg，加入0．9%氯化钠注射液500ml中缓慢静脉输注。②小儿：肌内注射或静脉滴注均为每次0．5～1mg／kg。
【禁忌与慎用】
（1）有吩噻嗪类过敏史和骨髓抑制患者禁用。
（4）有癫痫史或有脑器质性病变的患者慎用或禁用。
（5）糖尿病、甲状腺功能减退症者慎用和禁用。
【注意事项】
（1）大剂量口服时易于发生直立性低血压，尤其在注射给药后应卧床至少半小时。对已发生直立性低血压者，可用美芬丁胺、去甲肾上腺素升压，但应禁用肾上腺素。因为肾上腺素或其他具有高度β-受体激动作用的拟交感药物，其α-受体介导的血管收缩作用会被本品的α-阻断作用削弱，导致无对抗作用的α-肾上腺素能兴奋，反而加重低血压。
（2）苯海索可改善本品引起的锥体外系反应，但会降低抗精神病（药物）的疗效。注意，本品不可用于帕金森病患者。
（3）长期用药者必须逐渐减量停药。
（4）过量服药者应立即洗胃，对症支持，无特效解毒药，透析不起作用。
（5）偶发猝死，可能因特异体质、心律失常，或因食物或痰液阻塞气道所致。遇此情况不可惊慌失措，要分析原因，采取应对措施。
【药物相互作用】
（1）合用中枢抑制药（乙醇、全身麻醉药、催眠镇静药、阿片类镇痛药），增强对中枢的抑制作用，应减小这些药物的用量。
（2）苯巴比妥可增加氯丙嗪在尿中的排出量，降低其抗精神病作用。
（3）苯妥英钠可加重抗精神病药引起的运动障碍。
（4）甲氧氯普胺（灭吐灵）能加重锥体外系反应。
（5）降低胍乙啶及同类药的降压作用。
（6）含有镁、铝氢氧化物的抗酸剂可减少本品的吸收。
（7）与肾上腺素合用可导致明显的低血压和心动过速。
（8）与左旋多巴合用时，本品可抑制左旋多巴的抗震颤麻痹效应。
（9）与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱能作用可相互增强并延长。
（10）同时应用可延长QT间期的抗心律失常药，会增加抗精神病药物引起室性心律失常的可能性。
（11）造影时应用甲泛葡胺之前，应停用本品，以免增加癫痫发作的风险。
【不良反应】
（1）常见无力、嗜睡、口干、便秘、心悸、视力模糊、鼻塞、尿潴留等。偶见麻痹性肠梗阻、直立性低血压、锥体外系反应、变态反应。
（2）内分泌系统：长期应用可致内分泌紊乱。
（3）血液系统：粒细胞减少。致死的报道多与过敏有关，常发生在治疗开始的4～10周。
（4）急性中毒反应：表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、休克、心肌损害和心脏停搏等症状。
（5）停药反应：长期大剂量应用者突然停药可出现恶心、呕吐、胃炎和震颤。偶可诱发癫痫。抗精神病药恶性综合征是一种抗精神病药（还包括多巴胺拮抗药如甲氧氯普胺）引起的最严重的致死性不良反应，当疑及此综合征时，应立即停药，采取积极的对症治疗，以制止病情恶化。
【贮藏】 避光，密封保存。
【制剂】 片剂：每片12．5mg，25mg，50mg；注射剂：每支10mg，25mg，50mg；复方制剂：复方氯丙嗪片：每片含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各12．5mg；复方注射剂：每支2ml含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各25mg；冬眠合剂：盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪各50mg，哌替啶100mg，加入5%葡萄糖注射液250ml中，静脉滴注，用于冬眠疗法。
奋乃静Perphenazine［基］
【适应证】
（1）各型精神分裂症，对妄想型、紧张型疗效较好，控制兴奋躁动不如氯丙嗪。
（2）躁狂症、老年性精神病、中毒性精神病及神经官能症。
（3）治疗恶心、呕吐和呃逆。
【体内过程】 见氯丙嗪。
【用法用量】
（1）治疗精神病：①口服，常用量4～8mg，每日3次；重症精神病可增至每日30～60mg，3次分服；②肌内注射减轻急性精神病症状，开始每次5～10mg，必要时每6h增加5mg，最大用量每日15～30mg。
（2）控制恶心、呕吐：①口服4mg，每日3次，必要时可服8mg，每日3次；②肌内注射每次5ml，必要时偶可每次10ml。
【禁忌与慎用】 【注意事项】 【药物相互作用】 见氯丙嗪。
【不良反应】
（1）类似氯丙嗪，且较易发生锥体外系反应。
（2）其他反应如口干、便秘、鼻塞、视力模糊、心悸，直立性低血压等则比氯丙嗪少见。偶见皮疹、皮炎。阻塞性黄疸、肝损害、粒细胞减少极罕见。
【贮藏】 避光，密封保存。
【制剂】 片剂：每片2mg，4mg；注射剂：每支5mg（2ml）。
氟奋乃静Fluphenazine［基］
【适应证】
（1）治疗急、慢性精神分裂症：对妄想型、紧张型效果显著。对缄默、违拗、淡漠、孤独等症状，作用比氯丙嗪强。
（2）治疗躁狂症、老年性精神病、中毒性精神病。
（3）治疗恶心、呕吐，效果良好。
【体内过程】 见氯丙嗪。
【用法用量】
（1）治疗精神病，开始每日1～2次，每次2mg，可逐渐增加剂量至每日20mg（老年患者应从最小剂量开始，然后递增每日1～2mg），维持量每日1～5mg。治疗开始有时采用本品盐酸盐肌内注射，每次1．25mg，然后根据效应调整用量。一般开始肌内注射2．5～10mg，必要时每6～8h注射5mg，此用量相当于口服量的1／3～1／2。
（2）维持治疗精神分裂症或其他慢性精神病可深部肌注本品癸酸酯或庚酸盐，一般1～3d起效，2～4d出现显效。开始肌注25mg，然后每2周给药1次，根据效应调整剂量给药的间隔时间；一般剂量范围为12．5～100mg，间隔时间为5～6周，如果剂量＞50mg时，增加的剂量应为12．5mg，不可一次陡增。维持剂量一般为5～10mg。
（3）本品盐酸盐也可供口服，开始1mg，每日2次；必要时改为2mg，每日2次。
【禁忌与慎用】 见氯丙嗪。可加重抑郁症，患有严重抑郁症者禁用。
【注意事项】 见氯丙嗪。
【药物相互作用】 见氯丙嗪。
【不良反应】
（1）锥体外系反应比氯丙嗪、奋乃静多见。其中以静坐不能、震颤麻痹综合征最为常见；肌张力障碍、迟发性运动障碍少见，前者仅发生在注射的24h内，后者通常发生在长期治疗后，尤其老年患者。
（2）偶见低血压，粒细胞减少、阻塞性黄疸。有时有严重恶心、呕吐反应，合用苯扎托品效果良好。但会减少本药的口服吸收率，使其血药浓度下降。还会增加抗胆碱能不良反应。
【贮藏】 避光，密封保存。
【制剂】 片剂：每片2mg，5mg；注射剂：每支2mg（2ml），5mg（2ml）。
氟哌啶醇Haloperidol［基］
（氟哌醇）
【适应证】
（1）急、慢性精神分裂症，尤其有攻击性和激动性行为的偏执型精神分裂症、躁狂症患者。
（2）伴有脑损伤和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。
（3）用于运动障碍性疾病（多发性抽动—秽语综合征、慢性舞蹈症）。
（4）非精神病的情感障碍（焦虑、紧张）。
（5）止吐和控制难治性呃逆。
【体内过程】 口服5h、肌内注射约20min达血药峰值，t1／2为12～36h。约92%与蛋白结合，可过血脑屏障，可进入乳汁。在肝内代谢，存在肠肝循环。
【用法用量】
（1）精神病：①成人开始口服每日2mg，逐渐增至8～12mg，每日2～3次；一般每日20～30mg，维持2～4mg，每日2～3次；儿童及老年人的剂量宜减半。②控制急性症状可肌内注射5～10mg，每日2～3次；必要时可用20～30mg加入5%葡萄糖注射液内滴注。
（2）不自主运动：口服1～2mg，每日3次。
（3）情感障碍：口服0．5mg，每日2次。
（4）儿童行为障碍：每日0．05mg／kg。
（5）恶心、呕吐：可口服1mg，每日2次；也可肌内注射1～2mg，每日2次。
（6）静脉注射，将本品5mg加入25%葡萄糖注射液20ml缓慢（1～2min）推注。
（7）本品的癸酸酯是一种新型长效制剂，肌内注射后储留于组织中，经酯酶水解使本品游离而发挥作用。
【禁忌与慎用】
（1）对本品过敏者、哺乳者、骨髓抑制、闭角型青光眼、中枢神经抑制或患心、肝疾病者禁用。
（2）甲状腺功能亢进症患者一般应避免应用。
（3）重症肌无力患者慎用。
【注意事项】
（1）用量应个体化，从小剂量开始，一般需经3周左右才显出较好的疗效。疗效明显后，再逐渐减至最低有效量，根据临床需要进行维持治疗。
（2）锥体外系症状在治疗初期最常见，调整用量后可望减轻。有时，配合抗震颤麻痹药物可使锥体外系副作用好转，但配合治疗不应超过3个月，否则将会升高迟发性运动障碍的发生率。
（3）长期使用或用量较大时，应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。表现为口舌、颜面与下颌出现有节律性的不自主运动。舌在口内蠕动或颤抖，不断呷嘴，下颌呈咀嚼状。其中舌部蠕动为识别这种障碍的先兆。
（4）恶心为毒性先兆之一，但有时会被止吐药掩盖而不易识别，须加以注意。
（5）儿童用药，特别要注意发生肌张力障碍。
（6）应注意接触性皮炎发生的可能。
（7）正在应用锂盐的患者使用本品应特别小心。
（8）突然停药，有时会促发抑郁发作；长期用药者需停药时，应在几周之内逐渐减药量，骤然停药可能诱发迟发性运动障碍。
（9）逾量中毒时无特殊的拮抗药，应洗胃、支持疗法与对症处理。处理血压降低可用去甲肾上腺素，不得使用肾上腺素。
【药物相互作用】
（1）见氯丙嗪。
（2）同时饮酒，易产生严重的低血压和（或）深度昏迷。使用其他中枢神经抑制药可加强中枢神经抑制作用。
（3）降低苯丙胺的作用。
（4）抗癫痫药可增加本品的毒性反应。
（5）抗高血压药物与本品合用时，可使血压过度降低。
（6）合用抗胆碱能药，虽可减少锥体外系不良反应，但有可能使眼压增高，或降低精神分裂症患者血内的氟哌啶醇浓度。
（7）合用肾上腺素时血压下降。
（8）合用甲基多巴，可导致精神错乱、意识障碍、思维迟缓与定向障碍。
（9）合用甲氧氯普胺时，锥体外系反应发生率可能增高。
（10）苯妥英钠、苯巴比妥可明显降低氟哌啶醇的血药浓度。苯妥英钠还可能加重抗精神病药引起的运动障碍。
【不良反应】
（1）大剂量用药时，可出现锥体外系反应（尤其甲状腺功能亢进症患者）、震颤麻痹综合征、肌张力障碍、静坐不能等症状。在儿童和青少年中，易发生急性肌张力障碍。
（2）在长期用药中可引起迟发性运动障碍。还可出现口干、视力模糊、烦躁不安、焦虑和抑郁。
（3）偶见粒细胞减少、角膜和晶体混浊、胆汁淤积性肝炎及轻微低血压。
（4）超剂量可致角弓反张、抽搐和昏迷等急性脑病症状。一旦发现，应立即停药，并进行对症处理及支持疗法，适当应用抗胆碱能药。
【贮藏】 避光，密封保存。
【制剂】 片剂：每片2mg，4mg；氟哌啶醇注射剂：每支5mg（1ml）；氟哌啶醇癸酸酯：50mg，100mg。
舒必利Sulpiride［基］
（止吐灵，消呕宁）
【适应证】
（1）用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者。
（2）用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎。
（3）脑外伤后眩晕、偏头痛。
【体内过程】 口服1～3h达峰，t1／2为8～9h。蛋白结合率＜40%，可进入乳汁，进入脑脊液（CSF）很少。随尿排出的主要是原药。
【用法用量】
（1）精神病：①口服，首次每日200mg，2～3次分服，以后每隔2日增加200mg，直至每日300～800mg，2～3次分服，最高用量每日1 600mg；②肌内注射，首次每日200mg，2～3次分注，以后可增至每日600mg；③静脉滴注，每日300mg加入5%葡萄糖注射液中，缓慢静脉滴注，以后可增至每日600mg。
（2）止吐：口服，每日600～1 200mg，分次服（每日2～3次）。
（3）消化性溃疡：每日100～300mg，3～4次分服。
（4）偏头痛：每日100～200mg，分次服。
【禁忌与慎用】
（1）孕妇、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。
（2）高血压患者慎用。
【注意事项】 【药物相互作用】 见氯丙嗪。
【不良反应】
（1）见氯丙嗪。
（2）主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生和泌乳等。
【贮藏】 避光，密封保存。
【制剂】 片剂：每片10mg，100mg；注射剂：每支50mg（2ml），100mg（2ml）。
氯氮平Clozapine［基］
【适应证】
（1）治疗难治性急、慢性精神分裂症，其中以紧张型及妄想型疗效较显著。
（2）治疗躁狂症。
（3）治疗以兴奋躁动为主要症状的其他精神病。
【体内过程】 口服2．5h达峰值，可通过血脑屏障。生物利用度50%。蛋白结合率95%，稳态时t1／2约12h，持续4～12h。主要由尿排出，30%随粪便排出。
【用法用量】 开始口服每日50～100mg，2～3次分服，以后逐渐增加，最高可达每日600～800mg，维持量每日50～100mg。
【禁忌与慎用】
（1）中枢神经处于明显抑制状态的患者禁用。
（2）有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者禁用。
（3）昏迷、酒精中毒性谵妄、药物中毒、中毒性精神病、严重肝肾疾病患者禁用。
（4）闭角型青光眼和前列腺增生患者禁用。
（5）心血管疾病患者慎用。
（6）有癫痫史的患者慎用。
（7）有痉挛性疾病或病史患者慎用。
（8）16岁以下儿童不宜使用。
【注意事项】
（1）使用剂量必须高度个体化，由小剂量逐渐调整用量，每日用量应分次服用。
（2）营养不良或伴有心血管或肝、肾疾病患者，应小剂量开始，然后缓慢增加量。
（3）开始治疗前与治疗后的每一周应进行血常规检查。如遇白细胞总数低于3．5×109／L时不应开始或继续进行治疗，每周至少测查白细胞2次；白细胞计数低于3×109／L应及时终止治疗，以后根据白细胞与粒细胞的变化而决定是否恢复治疗。
（4）本品通常不作为首选药物，而在使用了两种其他抗精神病药充分治疗无效时，或不能耐受其他药物治疗时，始予选用。
（5）突然停药易有撤药反应：意识模糊、幻觉、冲动、攻击性行为、头晕、失眠、恶心、多汗、不安、焦虑和紧张，故应逐渐减量和停药。
（6）对情感淡漠、思维障碍的患者疗效不佳。
【药物相互作用】
（1）合用其他中枢神经抑制药，可严重加重对中枢神经的抑制作用。
（2）合用抗胆碱药可增强抗胆碱作用。
（3）合用地高辛、肝素、苯妥英钠、华法林，可加重骨髓抑制作用。
（4）合用碳酸锂，可增加发生惊厥、抗精神病药恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
（5）与苯二氮类合用可致昏迷。
【不良反应】
（1）流涎较多见。常见嗜睡、乏力、头痛、头晕、精神委靡、多汗、恶心、呕吐、便秘、腹胀、腹痛、体重增加。
（2）偶见抽搐、皮疹、白细胞减少，中性粒细胞减少可能发展成严重的粒细胞减少症。锥体外系反应罕见。已有胸腔及心包积液和胰腺炎的报道。
（3）较少见不安与易激惹、精神错乱、视力模糊、血压升高与严重连续的头痛，这些反应都与剂量有关。用量过大，可引起癫痫发作。
（4）可引起血液系统的粒细胞减少症或缺乏症等。
（5）对心血管影响有心动过速、低血压或直立性低血压晕厥。
（6）体温升高：以治疗的前3周多见，有自行调节倾向，可并发白细胞升高或降低，如同时产生肌强直和自主神经并发症时，须排除抗精神病药恶性综合征，因已有此综合征的报道。
【贮藏】 避光，密封贮存于室温。
【制剂】 片剂：每片25mg，50mg。
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