感染与发病间隔最长时间

头孢氨苄Cefalexin［基］

（先锋雷素Ⅳ）

【适应证】　适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、鼻旁窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品一般为口服制剂，不宜用于重症感染。

【体内过程】　空腹口服吸收好，广泛分布于各组织体液中。可进入胎儿血液循环、妊娠妇女羊水、乳妇乳汁中。t1／2为0．6～1．0h。血清蛋白结合率为10%～15%。体内不代谢，主要以原型随尿排出。

【用法用量】　口服：成人每次0．25～1g，每日3～4次；儿童每日30～100mg／kg，分4次。

【禁忌与慎用】　对头孢菌素过敏者禁用，对青霉素过敏者及孕妇慎用。

【注意事项】

（1）饭后服药影响吸收，使疗效降低50%，宜空腹服用。

（2）肾功能严重损害者应酌减用量。

【药物相互作用】

（1）与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。

（2）丙磺舒可延迟本品的肾排泄，可增加本品在胆汁中的排泄。

（3）头孢菌素与氨基糖苷类合用引起肾毒性。

【不良反应】

（1）过敏反应：对青霉素过敏者，对本品也过敏，但发生率较低。口服可致过敏性休克。主要有皮疹、全身皮肤瘙痒、药物热、龟头溃烂等。口服可致表皮坏死型松解型药物皮炎。

（2）常见胃肠道反应：发生率为4．3%，如恶心、呕吐、胃痛、腹泻、食欲减退、便秘等。

（3）对肾功能影响：常规剂量对肾功能影响极少，但过高剂量时亦可出现血尿、血肌酐升高和嗜酸性粒细胞增多，停药后可迅速恢复。

（4）其他：可见会阴激惹（1%）、头痛（0．8%）、心律失常。偶见血清转氨酶升高，Coombs试验阳性等。

【贮藏】　遮光，密封，在凉暗处保存。

【制剂】　片剂／胶囊：每片／粒0．125g，0．25g。

头孢拉定Cefradine［基］

（先锋霉素Ⅵ）

【适应证】　主要用于泌尿系统感染、呼吸系统感染、中耳炎和皮肤感染。

【体内过程】　口服吸收迅速完全。口服0．25g或0．5g后1h，其血药峰值分别达9μg／ml，17μg／ml和24μg／ml。肌内注射0．5g和1．0g后1～2h，其血药峰值分别为6μg／ml和14μg／ml。蛋白结合率仅6%～20%。药物t1／2约1h。分布虽广，进入脑脊液中的药物达不到有效治疗浓度。可进入胎儿循环中，仅少量分泌进入乳汁。随尿排出。

【用法用量】　口服：成人每次0．25～0．5g，每6h服1次，严重感染可增至每次1g，最大剂量每日4g；儿童每日25～50mg／kg，每6h或12h等量分2～4次服用，严重感染可增至每日75～100mg／kg。肌内注射、静脉滴注、静脉注射：成人每次0．5～1．0g，每6h1次，每日最高量为8．0g；小儿（1周岁以上）每日50～100mg／kg，分4次给药。

【禁忌与慎用】　见头孢氨苄。

【注意事项】　见头孢氨苄。近期有报道发现头孢拉定引起肉眼血尿，原因未明。

【药物相互作用】　与环丙沙星配伍出现白色沉淀，故不宜直接配伍。其他见头孢氨苄。

【不良反应】

（1）偶见药疹、嗜酸性粒细胞增多、暂时性白细胞减少、中性粒细胞降低等。口服有时发生胃肠道反应。

（2）可出现尿素氮升高、血尿和转氨酶升高。

（3）可出现尿糖假阳性反应。

（4）青霉素过敏者应慎用，用前须用本药溶解等方法稀释后按规定进行皮试。

【贮藏】　遮光、密封，在阴凉干燥处保存。

【制剂】　片剂／胶囊：每片／粒0．25g，0．5g；注射剂：每支0．5g，1g。

头孢唑林Cefazolin［基］

（先锋霉素Ⅴ）

【适应证】　敏感菌引起的败血症，细菌性心内膜炎、支气管炎和肺炎、肺脓肿、腹膜炎、泌尿生殖系感染，妇产科感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，创伤及术后感染，胆道感染，以及围手术期预防用药。

【体内过程】　肌内注射0．5g，1～2h后，血药浓度达峰值。肌内注射14．9 mg／kg，2h后血药峰浓度为52．2μg／ml。同样剂量加入葡萄糖注射液100ml中于30min内做静脉给药，平均血药峰浓度于30min达到。难透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率为74%～86%。t1／2为1．4～1．8h，主要由尿中排出。

【用法用量】　可进行深部肌内注射或静脉滴注给药，还可进行腹腔内或眼内给药。

（1）成人：每次0．5～1．0g，6～12h1次；日最高剂量可达6g。

（2）儿童：大于1个月的儿童可按每日25～50mg／kg，分3～4次给予。

（3）围手术期：于术前半小时给予1g，手术时间如果延长时，术中可再用0．5～1．0g；术后24h内每6～8h给予0．5～1．0g，必要时，术后用药可达3～5d。

【禁忌与慎用】及【注意事项】　见头孢氨苄。

【药物相互作用】

（1）与氨基糖苷类抗生素联合应用时对某些敏感菌株有协同抗菌作用。

（2）在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。

（3）与克拉维酸合用也可增强对耐头孢唑林肺炎杆菌的抗菌活性。

（4）与氨基糖苷类、其他头孢菌素类、呋塞米等强利尿药、卡莫司汀（卡氮芥）等抗肿瘤药合用会增加肾毒性。

（5）丙磺舒可抑制头孢唑林在肾脏的排泄，用药同时口服丙磺舒可使血药浓度提高约30%。

【不良反应】

（1）不良反应大致与头孢氨苄相同。

（2）静脉滴注可能引起静脉炎，肌内注射可致注射部位疼痛。

（3）导致低凝血酶原血症。

（4）合用乙醇可引起双硫仑样反应。

【贮藏】　本品钠盐或其溶液均应避光，室温贮存。

【制剂】　注射用粉针：每支0．5g，1g。

头孢呋辛钠Cefuroxime Sodium［基］

（西力欣）

【适应证】　用于敏感致病菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染，胆道感染，外科术后感染，淋球菌感染及外科围术期预防用药，对败血症、脑膜炎也有效。

【体内过程】　肌内注射0．75g，血药浓度达峰值约45min，平均血药浓度为27μg／ml；静脉滴注0．75g或1．0g，15min血药浓度分别为50μg／ml或100μg／ml，分别在5．3h或8h内维持2μg／ml的有效抑菌浓度。口服易吸收。口服0．5g，2～3h血药浓度达峰值。血清蛋白结合率为31%～41%。大部分随尿排出。t1／2约1．2h。

【用法用量】

1．成人

（1）口服给药：①轻至中度感染。每次0．25g，每日2次。②重症感染。可增加至每次0．5g，每日2次。疗程一般为7d。③单纯性尿路感染。每次0．125 g；每日2次。④单纯性淋病。每次1．0g，每日2次。

（2）肌内注射：①轻至中度感染。每次0．75～1．0g，每日3次。②严重感染。每次1．0g，每日4次。③脑膜炎。每日剂量不宜超过9g。

（3）静脉给药：①轻至中度感染。每次0．75～1．0g，每日3次。②严重感染。每次1．0g，每日4次。③脑膜炎：每日剂量不宜超过9g。

（4）肾功能不全时剂量：肾功能不全者按患者的肌酐清除率制定给药方案。①肌酐清除率大于每分钟20ml者，每日3次，每次0．75～1．0g。②肌酐清除率每分钟10～20ml者，每次0．75g，每日2次。③肌酐清除率小于每分钟10ml者，每次0．75g，每日1次。透析时剂量，每次血液透析后给予0．75g。

2．儿童　口服给药急性咽炎或急性扁桃体炎：3个月至12岁小儿剂量为每日20mg／kg，分2次给药，每日最高量不超过0．5g。

【禁忌与慎用】　见头孢氨苄。

【注意事项】

（1）高敏体质用药前必须按规定先做皮试。

（2）对肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌无活性，不可滥用本品。

（3）长时间使用，有可能导致重复感染，应予特别关注。

（4）有胃肠病史尤其有结肠炎病史的病人长时间使用，可能导致假膜性结肠炎。

（5）不可使用本品对新生儿脑膜炎进行经验性治疗。

【药物相互作用】

（1）与氨基糖苷类抗生素合用，有协同抗菌作用；合用可能增加肾毒性。

（2）与速尿等强利尿药合用，可增加肾毒性。

（3）与丙磺舒合用，丙磺舒可延长血浆半衰期，提高血药浓度。

（4）与伤寒活疫苗合用，可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱。

（5）可影响乙醇代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。

（6）食物及奶制品可增加本品吸收，升高本品血药浓度。

【不良反应】

（1）恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。

（2）可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。

（3）偶致肝、肾毒性（肝、肾功能异常）。

（4）长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。

（5）钠盐肌注或静脉给药时可致注射局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

（6）用药后偶见头痛、低血压、心动过速等症状。

【贮藏】　本品醋氧乙酯片及钠盐应避光，密封，室温贮存。

【制剂】　片剂：每片0．75g，0．25g，0．5g；注射剂：每支0．75g，1g（供静脉滴注）；0．25g，0．5g（供肌内注射）。

头孢克洛Cefaclor［基］

（头孢氯氨苄）

【适应证】　临床应用于敏感菌所致的下列感染：

（1）呼吸道感染：如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。

（2）耳鼻科感染：如中耳炎。

（3）泌尿系感染：如肾盂肾炎、膀胱炎等。

（4）皮肤及软组织感染：如疏松结缔组织炎、疖、皮下脓肿、毛囊炎、乳腺炎等。

（5）其他：睑腺炎（麦粒肿）、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。

【体内过程】　口服吸收好，空腹服用0．25g或0．5g，30～60min达血药浓度峰值，分别为7μg／ml或13μg／ml。吸收后主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中，在脑组织中的浓度较低。血浆蛋白结合率为22%～26%，t1／2为30～60min，主要随尿排泄。

【用法用量】

（1）成人：每次口服0．25～0．5g，每8h1次，最高日剂量为4g。

（2）大于1个月的儿童：每日20～40mg／kg，分3次服，每8h1次。

【禁忌与慎用】　见头孢呋辛。

【注意事项】

（1）高敏体质者慎用。

（2）治疗中耳炎的疗效优于头孢氨苄。

（3）大于50岁者使用应予限制，必须使用时应加强监护。

（4）肾功能不全者应予减量。

【药物相互作用】　见头孢呋辛。

【不良反应】

（1）胃部不适感、食欲下降、稀便、腹泻等胃肠道反应。

（2）皮疹、瘙痒等过敏反应。

（3）肝酶一过性升高及可逆性间质性肾炎。

（4）长期应用可致菌群失调，引起继发性感染。

【贮藏】　避光，密封，室温贮存。

【制剂】　片剂：每片0．75g，0．25g；胶囊剂：每粒0．25g。

头孢西丁Cefoxitin

【适应证】　敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、骨和关节软组织感染、心内膜炎。

【体内过程】　肌内注射t1／2为40～60min，静脉注射t1／2约65min，主要经肾脏排泄。在体内分布广，给药可分布于各种体液中。

【用法用量】　肌内注射、静脉注射或静脉滴注成人常用量为每次1～2g，每6～8h1次。用于肌内注射，每克溶于0．5%盐酸利多卡因2ml；静脉注射时，每克溶于10ml无菌注射用水；静脉滴注1～2g头孢西丁钠溶于50ml或100ml生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液中。

【禁忌与慎用】　对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。青霉素过敏者、肾功能损害者及有胃肠疾病史（特别是结肠炎）者慎用。

【药物相互作用】

（1）与丙磺舒合用：可延迟本药的排泄，升高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

（2）与克拉维酸合用：可增强本药对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

（3）与氨基糖苷类药合用：有协同抗菌作用，但合用时可增加肾毒性。

（4）与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等）或抗肿瘤药（如卡莫司汀、链佐星等）合用：可增加肾毒性。

（5）与多数头孢菌素合用：有拮抗作用，可致抗菌疗效减弱。

（6）与伤寒活疫苗合用：可能降低伤寒活疫苗的免疫效应，其机制可能是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

【不良反应】　本药可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，导致双硫仑样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等）。

【制剂】　粉针剂：每支1g。

头孢哌酮钠Cefoperazone Sodium［基］

（先锋必）

【适应证】　由敏感细菌引起的肝胆系统感染、呼吸道感染、腹膜炎和腹腔内感染、菌血症、女性生殖系统感染以及皮肤和软组织感染。

【体内过程】　肌内注射1g或2g后1～2h，血药峰值分别为65μg／ml或97μg／ml。t1／2约2h。血浆蛋白结合率为82%～93%，分布于全身各种组织和体液中，脑脊液、乳汁中的药量低，可透过胎盘。胆汁中浓度很高，为同期血药浓度的100多倍。约30%随尿排出。

【用法用量】

1．成人

（1）肌内注射：①轻中度感染。每次1～2g，每12h1次，深部肌内注射。②单纯性淋球菌尿道炎。推荐剂量为单剂0．5g，深部肌内注射。

（2）静脉滴注：①轻中度感染。每次1～2g，每12h1次。②重度感染。每次2～3g，每8h1次。每日剂量一般不宜超过9g。③免疫缺陷病人伴严重感染。剂量可加至每日12g。

2．儿童　每日50～100mg／kg，分2～3次给药。

【禁忌与慎用】　见头孢他啶。

【注意事项】

（1）高敏体质者用药前必须先做皮试。

（2）用药期间不可饮酒。

（3）有维生素K缺乏者，须注意出血倾向。

（4）肾功能不全者使用不必减量。

【药物相互作用】　见头孢他啶。

【不良反应】　参见头孢他啶。

【贮藏】　低于25℃避光贮存。

【制剂】　注射剂：每支0．5g，1g，2g。

头孢他啶Ceftazidime［基］

（复达欣）

【作用】　第三代半合成头孢菌素类抗生素，抗菌谱进一步扩大，主要对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有强大抗菌作用，对β内酰胺酶高度稳定。

【适应证】　头孢他啶临床上用于敏感菌所致的下列感染。

（1）呼吸道感染：如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、支气管扩张症等，也可用于治疗囊肿纤维化病人合并假单胞菌属感染。

（2）泌尿、生殖系统感染：如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。

（3）腹腔内感染：如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

（4）皮肤及皮肤软组织感染：如疏松结缔组织炎、严重烧伤或创伤感染。

（5）严重耳鼻喉感染：如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。

（6）骨、关节感染：如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。

（7）其他严重感染：如败血症、脑膜炎等。

【体内过程】　口服不吸收，静脉应用或肌内注射分布于组织及体液中。体内不代谢，随尿液排泄。血药浓度与剂量有关，血浆蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的t1／2均为2h。

【用法用量】

1．成人

（1）肌内注射：①轻至中度感染。每次剂量0．5～1g，每12h1次。溶于0．5%～1%利多卡因溶剂2～4ml中做深部肌内注射。②重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）。每次剂量可酌情递增至2g，每8～12h1次。③单纯性尿路感染。每12h0．25～0．5g。④复杂性尿路感染。每8～12h 0．5g。⑤骨、关节感染。每12h2g。⑥单纯性肺炎和皮肤软组织感染。每8h 0．5～1g。

（2）静脉给药：①轻至中度感染。每次0．5～1g，每12h1次。②重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）。每次剂量可酌情递增至2g，每8～12h1次。③单纯性尿路感染。每12h0．25～0．5g。④复杂性尿路感染。每8～12h0．5g。⑤骨、关节感染。每12h2g。⑥单纯性肺炎和皮肤软组织感染。每8h0．5～1g。⑦前列腺手术前预防用药。在麻醉诱导期给予1g，并在移走导管时给予第二次剂量。⑧囊肿纤维化病人。合并假单胞菌属肺感染但其肾功能正常时，应给予大剂量的头孢他啶。每日按0．1～0．15g／kg，分成3次给药。

（3）老年人剂量：治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正常量的1／2～2／3，每日剂量不超过3g。

（4）透析时剂量：正在进行血液透析的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。对在进行腹膜透析的患者可用1g的负荷量，接着每12h给0．5g。

2．儿童　静脉给药：①新生儿（出生体重＞2kg）。日龄不超过7d者，每8h 30mg／kg，超过7d者，每8h50mg／kg。②儿童。每日剂量50～150mg／kg；分3次用药，每日极量为6g。

【禁忌与慎用】　禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。有青霉素过敏史患者应避免使用。

【药物相互作用】

（1）与氨基糖苷类、强利尿药合用，可增加上述药物的肾毒性。

（2）氯霉素与β内酰胺类联合应用有拮抗作用。

（3）与氨基糖苷类抗生素联用对部分铜绿假单胞菌和大肠埃希菌有累加作用。

（4）不能与氨基糖苷类抗生素在同一个容器中混合后进行静脉滴注，遇碳酸钠不稳定，不可合用。

【不良反应】　由于耐药菌株的存在，有可能发生重复感染的可能。基于本品对葡萄球菌的活性较低，故金黄色葡萄球菌所致重复感染的风险性较高。偶见血清转氨酶一过性升高。

【贮藏】　避光室温贮存。

【制剂】　注射剂：每支0．25g，0．5g，1g。

头孢曲松钠Ceftriaxone Sodium［基］

（头孢三嗪、菌必治）

【适应证】　头孢曲松钠主要用于敏感菌所致下列感染：

（1）呼吸系统感染，如肺炎。

（2）腹部感染，如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。

（3）泌尿系统感染。

（4）生殖系统感染（包括淋病）。

（5）皮肤、软组织感染。

（6）骨、关节感染。

（7）手术前预防感染。

（8）其他严重感染，如脑膜炎、心内膜炎、败血症。

【体内过程】　肌内注射后可被充分吸收，血药浓度于2h达峰值；静脉滴注0．5g、1．0g，30min后，血药峰浓度分别为82μg／ml、151μg／ml。能透入组织与体液中，尤其以胆汁中浓度较高。本品能透过血-脑脊液屏障，可透过胎盘进入胎儿，母乳中亦含有低浓度的本品，主要以原型经肾与肝消除。血浆蛋白结合率为80%～95%，t1／2为7～8h。

【用法用量】

1．成人

（1）肌内注射：①一般感染。每24h1～2g或每12h0．5～1g。最高剂量每日不宜超过4g。②淋病。推荐剂量为单剂注射0．25g。

（2）静脉注射或滴注：每24h1～2g或每12h0．5～1g。最高剂量每日不宜超过4g。

（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者肌酐清除率大于5ml／min，每日使用剂量少于2g时，不需调整剂量。

（4）老年人剂量：老年病人的剂量和一般成年人相同，不需调整。

（5）透析时剂量：血液透析清除头孢曲松钠的量很少，透析后勿需增补剂量。

2．儿童

静脉给药：①新生儿（出生体重大于2kg者）。日龄不超过7d者，每日50mg／kg；日龄大于7d者，每日75mg／kg。每日最高剂量不宜超过2g。②儿童。1个月以上小儿每日50～75mg／kg；12岁以上儿童用成人剂量。③脑膜炎患儿。每12h100mg／kg，每日最高剂量不宜超过4g。

【禁忌与慎用】　对本品或其他头孢菌素类药物过敏者，黄疸新生儿或有黄疸严重倾向新生儿禁用。对青霉素类药过敏的患者慎用，孕妇、早产儿和新生儿使用本药的研究尚少，安全性尚未确定，应慎用。严重肝衰竭伴肾功能不全患者，有胆道阻塞患者，有胃肠道疾病，特别是结肠炎患者以及高度过敏性体质患者应慎用。

【注意事项】

（1）交叉过敏。患者对任何一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

（2）对诊断的影响。①应用头孢曲松钠的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性，以葡萄糖酶法测定则不受影响。②少数患者用药后偶可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高，血红蛋白、血小板、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

（3）长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。

（4）有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞患者用头孢曲松钠时应进行血药浓度监测。

（5）肌内注射用药的配制。用0．9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入0．25g头孢曲松钠中，或以3．6ml前述溶剂加入1g药物中，使每1ml溶液中含有约0．25g的头孢曲松钠。

（6）静脉溶液的配制。将9．6ml的上述稀释液（除利多卡因外）加入1g头孢曲松钠中，制成每1ml含0．1g头孢曲松钠的溶液。

（7）因保存时间、药物浓度和稀释液的不同，配制溶液颜色可为淡黄色至琥珀色。

【药物相互作用】　见其他头孢菌素类药物。

【不良反应】　头孢曲松钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关，其主要不良反应有：

（1）过敏反应。以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。

（2）消化道反应。少数病人有恶心、呕吐、进食少，腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见假膜性肠炎。

（3）血液学改变。患者用药后可出现血红蛋白降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。

（4）肝、肾功能异常。少数病人用药后可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。

（5）二重感染。病人长期应用本品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。

（6）少数病人长期应用本品可能引起维生素K、维生素B缺乏。

（7）应用本品期间饮酒或接受含乙醇药物者可出现双硫仑样反应。

（8）肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

【贮藏】　在25℃或低于25℃避光贮存。

【制剂】　注射剂：每支0．25g，0．5g，1g，2g。

头孢噻肟钠Cefotaxime Sodium［基］

（头孢氨噻肟，凯福隆）

【适应证】　用于革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌和厌氧菌敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种混合感染，如败血症、感染性心内膜炎、腹腔感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、妇科感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染等。

【体内过程】　肌内注射0．5g或1．0g后达峰值时间0．5h。在全身组织和体液中广泛分布。肌内注射和静脉注射后的t1／2为0．92～1．35h和0．84～1．25 h，主要经肾排泄。

【用法用量】　肌内注射、静脉滴注：一般感染每次1g，每日2～3次，严重感染，每次2g，每日4～6次，每日不超过12g。

【禁忌与慎用】　禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者，既往有青霉素过敏者应避免应用本品。

【药物相互作用】

（1）与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单细胞有协同作用，而对金黄色葡萄球菌无此作用；与克林霉素联合对肠杆菌科细菌未发现有协同或拮抗作用。

（2）和氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分瓶注射给药，不能混在同一容器中，用药期间应查肾功能。

（3）可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠混合。

【注意事项】　长期应用可致二重感染。

【不良反应】　少数患者出现静脉炎、皮疹、药物热、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等消化道反应。也有碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高，白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少。偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。应用本品后有0．28%的患者可发生黏膜念珠菌病。

【制剂】　注射剂：每支0．5g，1g。

头孢替安Cefotiam

【适应证】　用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、流感杆菌、克雷伯杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌，雷特格变形杆菌，摩根变形杆菌等所致下列感染：败血症，术后感染，烧伤感染，皮下脓肿、疖、疖肿、骨髓炎、化脓性关节炎，扁桃体炎（扁桃体周围炎，扁桃体周围脓肿），支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，脓胸，胆管炎，胆囊炎，胸膜炎，肾盂肾炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，子宫内膜炎，盆腔炎，子宫旁组织炎，附件炎，前庭大腺炎，中耳炎，鼻旁窦炎等。

【体内过程】　30min静脉滴注1g和2g，血药浓度分别为75μg／ml和148μg／ml，t1／2为0．6～1．1h。在体内各组织和体液中都有广泛的分布，主要以原型经肾排泄。

【用法用量】　成人每日0．5～2g，分2～4次；小儿每日40～80mg／kg，分3～4次，静脉注射。可随年龄和症状的不同适当增减，对成年人败血症一日量可增至4g，对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，每日量可增至160mg／kg。静脉注射时，可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。此外也可将本品的一次用量0．25～2g添加到电解质液或氨基酸等输液中于30min至2h内静脉滴注，对小儿则可参看前面所述给药量，添加到补液中后于30min至1h内静脉滴注。

【禁忌与慎用】

（1）对本品有休克既往史者，对本品或头孢类抗生素有过敏史者禁用。

（2）对青霉素类有过敏史者慎用。

（3）本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者慎用。

（4）严重肾功能障碍者慎用。

（5）经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者，高龄者，全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察，慎用。

【药物相互作用】　与呋塞米等利尿药并用可增强肾毒性，因而应注意检查肾功能。

【注意事项】

（1）用药前须做过敏试验。

（2）应事先做好发生休克时急救处理的准备。

（3）除检尿糖试条外，用班氏试剂，弗林试验检查尿糖有时出现假阳性反应。

（4）为了避免大剂量静脉给药时偶尔引起的血管痛、血栓性静脉炎，应充分注意注射液的配制，注射部位、注射法等，并尽量减慢注射速度。

（5）溶解后的药液应迅速使用，若必须贮存亦应在8h用完，此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深。

【不良反应】

（1）休克：偶有发生休克症状，因而给药后应注意观察，若发生感觉不适，口内感觉异常，喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状，应停止给药。

（2）过敏性反应：若出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处理。

（3）肾脏：偶尔出现急性肾衰竭等严重肾障碍，因而应定期检查，充分观察，出现异常情况时，应中止给药，并做适当处置。

（4）血液：有时出现红细胞减少、粒细胞减少。嗜酸性粒细胞增高，血小板减少，偶尔出现溶血性贫血。

（5）肝脏：有时出现S-GOT、S-GPT，碱性磷酸酶增高，偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。

（6）消化系统：偶尔出现假膜性肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎，若因应用本品而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本品有时可引起恶心、腹泻、偶也可出现呕吐、食欲缺乏、腹痛等症状。

（7）呼吸系统：偶尔发生伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增高等症状的间质性肺炎，若出现上述症状，应停药并采取注射肾上腺皮质激素等适当处置。

（8）中枢神经系统：对肾衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。

（9）菌群交替现象：偶尔出现口腔炎、念珠菌炎。

（10）维生素缺乏症：偶尔出现维生素K、维生素B缺乏症。

【贮藏】　避光贮藏，在室温干燥处保存。

【制剂】　粉针剂：每支1g。

头孢克肟Cefixime

（世伏素）

【适应证】　本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：

（1）支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎。

（2）肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。

（3）胆囊炎、胆管炎。

（4）猩红热。

（5）中耳炎、鼻旁窦炎。

【体内过程】　本品的t1／2为3～4h，血浆蛋白结合率为70%，口服吸收良好，可通过胎盘进入胎儿循环，主要经尿排出体外。

【用法用量】　成人和体重30kg以上的儿童：口服，每次0．1g，每日2次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服0．2g，每日2次。

【禁忌与慎用】

（1）对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

（2）下列患者慎重给药；对青霉素类药物有过敏史的患者；本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者；严重的肾功能障碍患者；经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶病质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。

（3）孕妇及哺乳期妇女慎用。

（4）小于6个月的儿童慎用。

【注意事项】

（1）由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。

（2）为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在疾病所需最小剂量。

（3）对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。

（4）不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。

【药物相互作用】　与华法林（苄丙酮香豆素）合用，有使其作用增强的可能性。

【不良反应】

（1）休克：有引起休克的可能性，出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。

（2）过敏症状：包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等，应密切观察，如有异常发生时应停止给药，采取适当处置。

（3）皮肤病变：发生中毒性表皮痛、皮肤或黏膜红斑、水疱、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状时，应停止给药，采取适当处置。

（4）血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等）、溶血性贫血（早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少（早期症状：点状出血、紫斑）等的可能性，且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报道，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。

（5）肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。

（6）结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎，例如假膜性结肠炎等。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。

（7）有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线片异常，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

【贮藏】　避光，密封，在阴凉干燥处保存。

【制剂】　胶囊剂：每粒50mg。