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非处方药用于催眠

时间:2022-04-27 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.药效学 本品为杂环二氮杂类化合物,动物实验表明它具有苯二氮类典型的抗激动、抗惊厥、肌肉松弛和催眠作用,其特点为低剂量时即具有催眠作用。2.药动学 本品很快被胃肠道吸收,其生物利用度可达70%。在尿液中可测出的原形药物小于剂量的1%。其代谢产物主要是9-羟甲基溴替唑仑和6-羟甲基溴替唑仑。口服剂量有60%在24h内排泄,但4d后才能完全排出。对肾功能不全患者,母体药物的药动学参数仅有很少改变。

【别名】 溴噻二氮唑片。

【性状】 为白色片。

【适应证】 主要用于催眠。

【药理】

1.药效学 本品为杂环二氮杂类化合物,动物实验表明它具有苯二氮类典型的抗激动、抗惊厥、肌肉松弛和催眠作用,其特点为低剂量时即具有催眠作用。

2.药动学 本品很快被胃肠道吸收,其生物利用度(F)可达70%。在口服0.25~0.5mg后,0.5~2h血药浓度即可达峰值。本品血浆蛋白结合率为89%~95%。在尿液中可测出的原形药物小于剂量的1%。其代谢产物主要是9-羟甲基溴替唑仑和6-羟甲基溴替唑仑。所有的代谢物实际上完全发生结合,但未结合的代谢物也具有和原药相同的生物活性。口服后约2/3经肾脏排泄,其余部分随大便排出。口服剂量有60%在24h内排泄,但4d后才能完全排出。对年轻的健康受试者本品在血浆中的t1/2为3.6~7.9h,而老年患者则需6~9.3h。对肾功能不全患者,母体药物的药动学参数仅有很少改变。

不良反应】 少见有胃肠道症状、口干、头痛、眩晕、高血压患者血压下降。

【禁忌证】 对苯二氮类药物过敏者、重症肌无力、急性呼吸功能不全、肝功能不全的患者以及18岁以下的青少年、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

(1)与中枢抑制药及西咪替丁合用时,作用会加强。

(2)服用本品时饮酒,作用也会加强。

【给药说明】 服用较大剂量,特别是敏感患者,醒后可出现乏力、思维不集中。

【用法与用量】 口服。常用量为每天0.25mg。每张处方最大量:可开1.75mg;不得超过1.75mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者,每张处方最大量可以适当增大;但医师应当注明理由。

【规格】 0.25mg/片。

【贮藏】 遮光,密闭保存。

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