本节热门考点
1．青霉素G的抗菌谱：①大多数革兰阳性球菌；②革兰阳性杆菌；③革兰阴性球菌；④少数革兰阴性杆菌；⑤螺旋体、放线杆菌。敏感性革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌及螺旋体所致感染的首选药。
2．青霉素过敏反应防治：①询问过敏史；②避免滥用和局部用药；③避免饥饿时注射；④不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用须做皮肤过敏试验；⑥注射液需临用现配；⑦用药后需观察30min；⑧发生过敏性休克应首先立即注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。
3．氨苄西林对革兰阴性杆菌抗菌作用强，阿莫西林对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
4．头孢菌素类药物随着代数的增加，抗革兰阳性菌作用越来越弱，对革兰阴性菌的作用越来越强；抗菌谱越来越广；对肾脏的毒性越来越小。
一、青霉素类
1．青霉素G的抗菌作用 青霉素G的抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌。对大多数革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、少数革兰阴性杆菌有高度抗菌活性；对大多数革兰阴性杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等对本药极易产生耐药性。
2．临床应用 本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌及螺旋体所致感染的首选药。
3．不良反应 变态反应：为青霉素类最常见的不良反应，在各种药物中居首位。各种类型的变态反应都可出现，以皮肤过敏和血清病样反应较多见，但多不严重，停药后可消失。最严重的是过敏性休克。赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象。
4．氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用及临床应用 共同特点是耐酸、可口服，对革兰阳性和革兰阴性都有杀菌作用，疗效与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌感染无效。包括氨苄西林、阿莫西林等。对革半阴性杆菌有较强的抗菌作用，与青霉素G有交叉过敏反应。
二、头孢菌素类药物
各代产品的特点及临床应用
1．第一代头孢菌素 对革兰阳性菌抗菌作用较第二、三代强，但对革兰阴性菌的作用差，对铜绿假单胞菌无效；可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏；部分有肾毒性。主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。
2．第二代头孢菌素 对革兰阳性菌作用略逊于第一代，对革兰阴性菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。肾毒性低于一代。可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。
3．第三代头孢菌素 对革兰阳性菌的作用不及第一、二代，对革兰阴性菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
试题精选
β-内酰胺类药物的抗菌作用机制是其抑制了细菌的
A．DNA螺旋酶
B．细胞壁合成
C．二氢叶酸合成酶
D．核酸合成
E．蛋白质合成
答案：B
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