本节热门考点
1.第三代喹诺酮类的特点：①对大多数需氧G−菌具有相似而良好的抗菌活性；②对G+需氧菌的作用明显增强；③对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用；④某些药物对具有多重耐药性菌株也有较强抗菌活性。
2.喹诺酮的抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶。
3.磺胺类的抑菌机制：与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合酶，阻止了细菌二氢叶酸的合成。
一、喹诺酮类
第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用及不良反应
喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前发展迅速，临床广为使用。
1.作用机制 喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
2.抗菌作用及临床应用
（1）抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用，某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
（2）细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性。
（3）适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。
3.不良反应 不良反应少（5%～10%），大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕，偶有抽搐、精神症状，停药可消退。
二、磺胺类
磺胺类药是20世纪30年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部分被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）疗效良好，具有使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。
1.作用机制 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢蝶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
2.抗菌作用
（1）抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌及变形杆菌等有良好的抗菌活性，此外对少数真菌、衣原体、原虫（疟原虫和弓形体）也有效；
（2）细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；
（3）磺胺药中有可应用于局部和肠道不易吸收而口服易吸收者，后者吸收完全，血药浓度高，组织分布广。
3.不良反应 该药不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等。
三、其他类
（一）甲氧苄啶
甲氧苄啶（TMP）又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌耐药性。
1.作用机制 TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
2.抗菌作用及临床应用 TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。
（二）甲硝唑的抗菌作用、作用机制及临床应用
分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，从而抑制病原体DNA合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感。对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。甲硝唑对需氧菌或兼性需氧菌无效。临床主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的消化性溃疡以及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效。是治疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药物。
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