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异丙嗪()

时间:2022-04-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使β作用占优势。

(别名:非那根,非乃更,抗荨胺,普鲁米近)

【药理作用】

为吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

●抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

●止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

●抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。

●镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌内注射给药后起效时间为20min,静注后为3~5min,抗组胺作用一般持续时间为6~12h,镇静作用可持续2~8h。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。常用量3~5倍中毒。抗过敏,1次25mg,必要时2h后重复;严重过敏时可用肌内注射25~50mg,最高量不得超过100mg。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现:常见的不良反应嗜睡、头晕、口干、皮肤光敏,也有黄疸和锥体外系症状的报道,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏,注射给药常见心动过速或心动过缓,血压短暂的轻度升高等不良反应,偶见低血压。用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时嗜睡或面潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。剂量过大时也可致惊厥,继之中枢抑制。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

急救措施】

●解救时可对症注射地西泮和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。

【特别提示】

●已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本药过敏。

●下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、闭角型青光眼、肝功能不全、高血压胃溃疡前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液黏稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫(注射给药时可增加抽搐的严重程度)、黄疸、各种肝病以及肾衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇在临产前1~2周应停用此药。

●哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

●一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;<3个月的婴儿体内药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍

●老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状,特别是帕金森病、不能静坐和持续性运动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生。

●对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。

乙醇或其他中枢神经抑制药,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。

●抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加。

●溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时,前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使β作用占优势。

●顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制药和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。

●不宜与氨茶碱混合注射。

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