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协同作用的药物组合

时间:2022-04-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品口服易吸收,绝对生物利用度约为85%,抑酸作用可达24h以上。药物在体内无蓄积作用。与对乙酰氨基酚合用,可使后者的血药浓度峰值升高,达峰时间缩短。与抗酸药合用,能降低本品的生物利用度。对小儿的安全性尚未被确立。因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。老年患者用药期间应注意调整剂量,并密切观察。

(别名:达克普隆,南索拉唑)

【药理作用】

本药转移到胃黏膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵的H-K-ATP酶的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。明显地抑制由胃泌素和胰岛素引起的酸分泌,也明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。对胃、食管反流现象,也有明显的抑制作用。

本品口服易吸收,绝对生物利用度约为85%,抑酸作用可达24h以上。健康成人空腹时单次口服30mg,经1.5~2.2h达血药浓度峰值0.75~1.15mg/L,其值随剂量增加而递增。药物血浆蛋白结合率为97.7%~99.4%,在肝代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄。t1/2β为1.3~1.7h,老年人半衰期为2h,严重肝功能衰竭者半衰期7h。药物在体内无蓄积作用。

毒理:同奥美拉唑。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现:消化系统反应有恶心、呕吐、腹泻、腹胀、血清氨基转移酶轻度升高。造血系统反应:贫血,罕见白细胞减少、血小板减少等。中枢神经系统反应:视物不清、头晕、头痛、乏力、焦虑、抑郁等。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

急救措施】

●立即停用;轻症停药观察可逐渐缓解。

●对症治疗:见奥美拉唑。

●大量口服者,催吐或洗胃、导泻。

●利尿治疗:促进体内药物排出。

●血液净化治疗。

●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用:会延迟地西泮及苯妥英钠的代谢与排泄。与对乙酰氨基酚合用,可使后者的血药浓度峰值升高,达峰时间缩短。与抗酸药合用,能降低本品的生物利用度。与茶碱合用,可轻度降低茶碱的血药浓度。与硫糖铝合用,可干扰本品吸收,降低生物利用度。与伊曲康唑、酮康唑合用,可使后两者的吸收减少。与克拉霉素合用,有发生舌炎、口腔炎或舌头变黑的报道。

●注意事项:孕妇或有可能怀孕的妇女慎用,需事先判断治疗上的益处超过危险性时,方可用药。本品不适合用于正在哺乳期的妇女。如不得已需服药时,应避免哺乳。对小儿的安全性尚未被确立。因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。老年患者用药期间应注意调整剂量,并密切观察。

●禁忌证:对本品过敏者禁用。

●慎用:肝功能障碍的患者慎用。

拉贝拉唑中毒要揽

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