氯马斯汀

又名吡咯醇胺、氯马斯丁、克敏停。

【性状】

常用其富马酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在甲醇中微溶，在水或氯仿中极微溶解。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为组胺H1受体拮抗药，其特点不仅是强效与长效，尚具有显著的止痒作用，而中枢抑制作用微弱，因而嗜睡不良反应轻微且少见。作用较氯苯那敏强约10倍。服用30min后见效，1～6h达作用高峰，作用可维持12h。临床用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，也可用于支气管哮喘。

2．新剂型的作用与用途　富马酸氯马斯汀糖浆具有显著的抗组胺活性，临床药理表明，本品具有高效，低毒，长效等优点，口感好，易于儿童服用。复方氯马斯汀乳膏用于治疗季节性面部接触性皮炎。

【新剂型】

1．富马酸氯马斯汀糖浆［34］　按相关制剂技术要求制得。

2．富马酸氯马斯汀片［35］　按相关制剂技术要求制得。

3．氯马斯汀乳膏［36］　富马酸氯马斯汀（1．34）、硬脂酸（120．0）、硬脂酸甘油酯（35．0）、甘油（110．0ml）、乙醇（50．0ml）、丙二醇（50．0ml）、对羟基苯甲酸乙酯（1．5），蒸馏水加至1　000g。将硬脂酸，单硬脂酸甘油酯混合在一起，加热熔化至70～80℃作为油相；将三乙醇胺，甘油，对羟基苯甲酸乙酯和蒸馏水混合，加热至70～80℃作为水相；将氯马斯汀用乙醇、丙二醇溶解后加入水相中，将水相加至油相中，边加边搅至乳化，冷凝后分装，即得。

4．复方氯马斯汀乳膏［37］　富马酸氯马斯汀（1．0）、醋酸地塞米松（0．5）、硬脂酸（120．0）、单硬脂酸甘油酯（35．0）、卡波姆-940（0．6）、乙醇（50 ml），蒸馏水加至1　000g。将硬脂酸、单硬脂酸甘油酸混合在一起，加热熔化至70～80℃作为油相；将卡波姆-940，三乙醇胺，甘油，对羟基苯甲酸乙酯和蒸馏水混合，加热至70～80℃作为水相；将富马酸氯马斯汀，醋酸地塞米松用乙醇溶解后倒入水相中，然后在同方向搅拌条件下，将水相倒入油相中，乳化，冷却后分装，即得。

5．氯马斯汀凝胶滴鼻剂［38］　富马酸氯马斯汀（1．34）、丙二醇（30．0ml）、乙醇（20．0ml）、苯甲酸（5．0ml）、PVA（25．0）、抗氧化剂适量，蒸馏水加至1　000ml。制法：PVA精制后，加入500 ml蒸馏水中，水浴90℃，搅拌使溶解，放冷。取主药，加入丙二醇，乙醇和苯甲醇，搅拌使溶解。搅拌下将药液缓慢加入PVA溶液中，加蒸馏水至全量，调节pH为5～7，即得淡乳白色澄清凝胶液体。

【临床应用】

1．富马酸氯马斯汀片　治疗95例荨麻疹及100例变应性鼻炎结果表明，富马酸氯马斯汀的治疗总有效率在90%以上［35］。

2．复方氯马斯汀乳膏　治疗季节性面部接触性皮炎51例，其中男性6例，女性45例。面及双手用清水洗净后，取本品每日涂药3次，每次涂药后用双手轻轻按摩。1周后停药判断疗效，所有患者均不给予其他方法治疗。结果治愈43例，显效3例，有效4例，无效1例，治疗总有效率为98．14%［37］。

3．富马酸氯马斯汀糖浆　治疗荨麻疹67例，年龄5～76岁，其中急性42例，慢性25例。成人10ml，2／d，口服（每毫升含氯马斯汀0．1mg），5～12岁患者减半。结果为痊愈45例，显效8例，有效6例，无效8例，治疗总有效率为80．06%。治疗期间有15例出现轻度嗜睡、头晕，11例出现口干，2例出现食欲缺乏、恶心，但均未影响日常生活［39］。

【注意事项】

1．偶见轻度嗜睡、食欲缺乏、恶心、呕吐。用药期间不宜驾驶车辆、操作机器及高空作业等。

2．对本品或其化学结构相似的抗组胺药过敏的患者禁用，新生儿及婴儿禁用。